Состав
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит окситоцина 5 ЕД; в контурной ячейковой упаковке 5 шт. или в поддоне 5 шт., в комплекте с ампульным ножом, в картонной пачке 2 поддона.
Показания
Стимуляция родовой деятельности, профилактика и лечение гипотонических маточных кровотечений в послеродовом периоде, гипогалактия в послеродовом периоде, стимуляция сокращений матки в послеродовом периоде и при кесаревом сечении (после извлечения плода).
Противопоказания
Угрожающий разрыв матки, поперечное и косое положение плода, несоответствие величины головки плода размерам таза матки, подозрение на преждевременную отслойку плаценты, внутриутробная гипоксия плода, наличие рубцов на матке.
Побочные действия
Гипертонус матки, внутриматочная гипоксия плода, преждевременная отслойка плаценты, разрыв матки, задержка мочи.
Способ применения
В/м или в/в. Индукция родов: в/м, 0,5–2 ЕД, при необходимости инъекции повторяют каждые 30–60 мин.
Для в/в капельного введения 1 мл препарата разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы. Вводят, начиная с 5–8 капель/мин, при необходимости скорость введения увеличивают, но не более 40 капель/мин.
Профилактика гипотонического маточного кровотечения: в/м, по 3–5 ЕД 2–3 раза в сутки в течение 2–3 дней. Лечение гипотонического маточного кровотечения: в/м, по 5–8 ЕД 2–3 раза в сутки в течение 3 дней. При операции кесарева сечения (после удаления последа): в стенку матки, 3–5 ЕД.
Передозировка
Симптомы: обусловлены, главным образом, степенью выраженности гипертонуса матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ? 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии и гипоксии плода, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл раствора окситоцина в минуту).
Лечение: прекращение введения препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.
Фармакотерапевтическая группа
Родовой деятельности стимулятор - препарат окситоцина
Фармакодинамика
Окситоцин - синтетический аналог пептидного гормона задней доли гипофиза. Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием.
Оказывает стимулирующее действие на миометрий (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения). Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений).
В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических). Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные потоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Эффект наступает через 1-2 мин при внутримышечном (в/м) введении, длится 20-30 мин; при внутривенном (в/в) введении - через 0,5-1 мин.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Связь с белками плазмы — низкая (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч. Небольшое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.
Метаболизм и выведение
Большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме крови, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности. Выводится, в основном, почками в неизмененном виде, Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период грудного вскармливания).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациенток с нарушением функции почек
Исследования фармакокинетики окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие препарата, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.
У пациенток с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики окситоцина у пациенток с печеночной недостаточностью не проводились. Однако, изменение фармакокинетики окситоцина у пациенток с нарушением функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситокиназы, метаболизирующей окситоцин, значительно увеличивается в других органах и тканях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект симпатомиметиков (назначать с осторожностью).
Особые условия
Следует применять только под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины. С осторожностью комбинируют с симпатомиметиками.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C. Срок годности: 2 года.