Производитель:
Дальхимфарм ОАО
Действующее вещество:
Прогестерон
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Прогестерон 2,5% р-р д/ин 1мл амп N10
Раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
Действующее вещество:
Прогестерон 10,0мг или 25,0мг.
Вспомогательные вещества:
Бензилбензоат 0,2мл; оливковое масло до 1мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета.
Примечание.
В процессе хранения допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы.
В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании.
Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 3638C кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.
Фармакодинамика
Гормон желтого тела, оказывает гестагенное действие.
Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки.
Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.
Способствует развитию нормального эндометрия.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.
Фармакокинетика
Абсорбция
Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.
Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения прогестерона достигается в течение 8ч и остается выше базального уровня в течение 24ч.
Распределение
Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (5054%) и кортикостероид-связывающим глобулином (4348%).
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов-прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами.
Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.
Выведение
Метаболиты прогестерона выводятся почками 5060%, через кишечник более 10%.
Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Период полувыведения несколько минут.
Показания
Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника в случае непереносимости или противопоказания к применению препарата прогестерона перорально или интравагинально.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;
- печеночная недостаточность тяжелой степени или тяжелые заболевания печени, в том числе злокачественные опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;
- беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);
- период грудного вскармливания;
- идиопатическая желтуха, зуд или герпес во время предшествующей беременности;
- тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
- тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;
- кровотечения из влагалища неясного генеза;
- неполный аборт или несостоявшийся выкидыш, или эктопическая беременность;
- порфирия;
- возраст до 18лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение прогестерона в данной лекарственной форме в период беременности противопоказано.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно.
Перед введением ампулу с препаратом необходимо нагреть до 3040C, препарат вводить глубоко в ягодичную мышцу.
При бесплодии вследствие недостаточности желтого тела яичника 12,5мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции.
Применение в особых кинических группах:
Пациенты пожилого возраста:эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65лет) не установлена.
Показания к применению препарата в пожилом возрасте отсутствуют.
Возраст до 18лет:отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.
Показания к применению препарата у детей и подростков отсутствуют (см разд.
Противопоказания).
Пациенты с нарушениями функции печени:применение препарата у пациенток с тяжелым нарушением функции печени противопоказано.
У пациенток с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.
Пациенты с нарушениями функции почек:у пациенток с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью.
Побочные действия
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы:
кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
гирсутизм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
отеки, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны психики:
апатия, дисфория, депрессия, лабильность настроения.
Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения, неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны органа зрения:
нарушение зрения.
Нарушения со стороны сосудов:
повышение артериального давления, тромбоэмболия (в том числе легочной артерии), тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки, тромбофлебит, геморрагическая сыпь.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, вздутие живота, запор, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
холецистит, холестатическая желтуха, холестатический гепатит, калькулезный холецистит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
изменение либидо; прорывное кровотечение; мажущие кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки, выделения из влагалища, зуд и ощущение дискомфорта во влагалище, вульвовагинит, синдром гиперстимуляции яичников, приливы, злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение, боль и напряжение молочных желез.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
боль в спине.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
акне, алопеция, многоформная эритема, узловая эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
цистит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
гипертермия; гиперемия, раздражение и/или боль в месте введения, гематома, уплотнение, отек и зуд в месте инъекции, общее недомогание, усталость.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к прогестерону или слишком низкой концентрации эстрадиола.
Лечение
Данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы, восстановления высокой эстрогенизации или перехода на применение препарата прогестерона с интравагинальным путем введения.
При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р450(изофермента CYP3A4), такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, препаратами зверобоя продырявленного, может увеличивать скорость элиминации прогестерона и тем самым снижать его биодоступность.
Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.
Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.
Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
Особые указания
До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования, включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии, тромбофлебита, тромбоза, независимо от локализации.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями, и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.
При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая обследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
Допускается выпадение кристаллов.
В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов.
Если раствор станет прозрачным, и при охлаждении до 3638С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения [масляный] 10мг/мл и 25мг/мл.
По 1мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
