Действующее вещество:
Итраконазол
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Ирунин - инструкция по применению
Торговое название:
Ирунин
МНН или группировочное название:
итраконазол
Лекарственная форма:
капсулы
Состав
Каждая капсула содержит итраконазола пеллеты: активное вещество: итраконазол 100 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сополимер метакриловой кислоты (эудрагит), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), сахарная крупка {сахароза (сахар), патока крахмальная}, сахароза (сахар); твердые желатиновые капсулы: железа оксид желтый, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), кислота уксусная, желатин, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель закатный желтый (Е110).
Описание
Капсулы желтого цвета N 0.
Содержимое капсул сферические пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Противогрибковое средство
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Итраконазол синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.
Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp.,
Microsporum spp.,
Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp.,
Candida spp.,
включая С.albicans, C.giabrata и C.krusei); Aspergius spp.,
Histoplasma spp.,
Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.,
Cladosporium spp.,
Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.
Фармакокинетика.
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды.
Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь.
Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней.
При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель.
Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки).
Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы.
Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.
В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения.
Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии.
Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям.
Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме.
Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.
Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов.
Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.
Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.
Выводится через желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы.
Выведение почками составляет менее 0,03% дозы.
Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Показания к применению
- дерматомикозы; - грибковый кератит; - онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; - системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы; - кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; - глубокие висцеральные кандидозы; - отрубевидный лишай.
Противопоказания
- Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям.
- Одновременный прием препаратов, метабодизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, нгибиторы редуктазы ГМК-КоА такие, как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см.
также раздел "Взаимодействия с другими лекарственными средствами").
С осторожностью: детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.
Применение в период беременности и лактации
Беременным женщинам Ирунин следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Показание
Доза
Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз
200 мг 2 раза в суткиили 200 мг 1 раз в сутки
1 день3 дня
Отрубевидный лишай
200 мг 1 раз в сутки
7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи
200 мг 1 раз в сутки100 мг 1 раз в сутки
7 дней15 дней
Грибковый кератит
200 мг 1 раз в сутки
21 день
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких, как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг в сутки.
Оральный кандидоз
100 мг 1 раз в сутки
15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами.
Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.
Онихомикоз Пульс-терапия (см.
таблицу).
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Ирунина два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см.
таблицу).
Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.
Локализация онихомикозов
1-я нед.
2-янед.
3-я нед.
4-я нед.
5-я нед.
6-я нед.
7-я нед.
8-я нед.
9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей
1-й курс
Недели, свободные от приема Ирунина
2-й курс
Недели, свободные от приема Ирунина
3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей
1-й курс
Недели, свободные от приема Ирунина
2-й курс
ИЛИ Непрерывное лечение:
По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.
Выведение Ирунина из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.
Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.
Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)
Показание
Доза
Средняя продолжительность
Замечания
Аспергиллез
200 мг 1 раз в сутки
2-5 месяцев
Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз
100-200 мг 1 раз в сутки
от 3 недель до 7 месяцев
Криптококкоз(кроме менингита)
200 мг 1 раз в сутки
от 2-х месяцев до 1 года
Поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз в сутки
Криптококковыйменингит
200 мг два раза в сутки
Гистоплазмоз
от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки
8 месяцев
Споротрихоз
100 мг 1 раз в сутки
3 месяца
Паракокцидиоидомикоз
100 мг 1 раз в сутки
6 месяцев
Хромомикоз
100-200 мг 1 раз в сутки
6 месяцев
Бластомикоз
от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки
6 месяцев
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия.
В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом; Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия; Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких; Со стороны других органов и систем: нарушения, менструального цикла, аллергические реакции (такие, как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.
Передозировка
Данные отсутствуют.
В течение первого часа провести промывание желудка, и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.
Итраконазол не выводится при гемодиализе.
Какого-либо специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином.
Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.
Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.
Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4.
Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом: Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом.
При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и, действием побочными эффектами.
В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.
Пероральные антикоагулянты; Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир, саквинавир; Некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат; Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие, как верапамил; Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус; Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
Влияние на связывание белков.
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.
Особые указания
- Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
- При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
- Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом.
Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина.
Ирунин не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
- Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропяый эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов.
При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
- У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
- При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается.
Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина.
Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина с кислыми напитками.
- В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием.
Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые в первую неделю лечения.
В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
- Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина.
- Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.
Ирунин в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
- У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина.
Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
Не наблюдалось.
Форма выпуска.
Капсулы по 100 мг.
По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в контурной ячейковой упаковке.
По 5, 6, 7, .10, 14 или 15 капсул в банке оранжевого стекла.
Каждую банку, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
