Производитель:
Гедеон Рихтер
Действующее вещество:
Флуконазол
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Микосист капс.
Инструкция по применению
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: МИКОСИСТ
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): флуконазол.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: капсулы.
СОСТАВ: Состав содержимого капсул: Капсулы 50 мг: Действующее вещество: Флуконазол 50 мг Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, Магния стеарат 1,2 мг, Тальк 3,3 мг, Повидон 3,6 мг, Крахмал кукурузный 12,1 мг, Лактоза (безводная) 49,5 мг.
Состав твёрдой желатиновой капсулы: Нижняя часть: Титана диоксид Цв.
И.
77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%.
Верхняя часть: Индигокармин Цв.
И.
73015, Е 132 0,0086 %, Титана диоксид Цв.
И.
77891, Е 171 4,0 %.
Желатин до 100 %.
Капсулы 100 мг: Действующее вещество: Флуконазол 100 мг Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, Магния стеарат 2,4 мг, Тальк 6,6 мг, Повидон 7,2 мг.
Крахмал кукурузный 24,2 мг, Лактоза (безводная) 99,0 мг.
Состав твёрдой желатиновой капсулы: Нижняя часть: Титана диоксид Цв.
И.
77891, Е 171 2,0 %, Желатин до 100%.
Верхняя часть: Индигокармин Цв.
И.
73015, Е 132 0,0471 %, Титана диоксид Цв.
И.
77891, Е 171 4,0 %, Желатин до 100 %.
Капсулы 150 мг: Действующее вещество: Флуконазол 150 мг Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, Магния стеарат 3,6 мг, Тальк 9,9 мг, Повидон 10,8 мг, Крахмал кукурузный 36,3 мг, Лактоза (безводная) 148,5 мг.
Состав твёрдой желатиновой капсулы: Нижняя часть: Титана диоксид Цв.
И.
77891, Е 171 2,0%, Желатин до 100%.
Верхняя часть: Индигокармин Цв.
И.
73015, Е 132 0,2513 %, Титана диоксид Цв.
И.
77891, Е 171 1,5 %, Желатин до 100 %.
ОПИСАНИЕ Содержимое капсул Белый или почти белый порошок, или плотная порошкообразная масса.
Капсулы 50 мг Твердые желатиновые капсулы размером N 4 (Coni-Snap).
Верхняя часть: светло-синяя, непрозрачная (L 910).
Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).
Капсулы 100 мг: Твердые желатиновые капсулы размером N 2 (Coni-Snap).
Верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890).
Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).
Капсулы 150 мг: Твердые желатиновые капсулы размером N 1 (Coni-Snap).
Верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038).
Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: противогрибковое средство.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФАРМАКОДИНАМИКА Флуконазол представитель класса производных триазола, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает систему цитохрома Р450 в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека).
Не обладает андрогенной активностью.
Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp.,
Cryptococcus neoformans, Microsporum spp.,
Trichophyton spp..
Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
ФАРМАКОКИНЕТИКА После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность 90%.
Максимальная концентрация (Сmax) после приема внутрь натощак 150 мг достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/кг.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь.
Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы.
90% я равновесная концентрация достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).
Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации флуконазола в плазме, равной 90% значению равновесной концентрации ко второму дню.
Кажущийся объем распределения.
приближается к общему содержанию воды в организме.
Связывание с белками плазмы 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.
В роговом слое эпидермиса, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях.
Концентрации препарата в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной и перитонеальной жидкости аналогичны его уровню концентрации в плазме крови.
У больных с грибковым менингитом содержание флуконазол а в спинномозговой жидкости достигает 80% уровня его концентрации в плазме.
Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом значении не менее 24 ч.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Т1/2 и КК.
Период полувыведения (T1/2) флуконазола составляет около 30 ч.
Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 11 % в виде метаболитов.
Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.
Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
После гемодиализа в течение 3 часов концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
ПОКАЗАНИЯ Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи; криптококковый сепсис; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом, при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита.
Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза лечение и профилактика.
Кандидозы слизистых оболочек: полости рта, в том числе атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.
Генитальный кандидоз: вагинальный (острый или в хронической рецидивирующей форме), кандидозный баланит.
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Микозы кожи, включая микозы стоп, туловища, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим близким по структуре азольным соединениям; Одновременное применение терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизаприда, так как оба препарата удлиняют интервал QT и увеличивают риск развития тяжелых нарушений ритма сердца; Одновременное применение астемизола; Непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; Период лактации.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ Применение флуконазола во время беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.
Флуконазол определяется в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Препарат принимают внутрь.
При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Применение у взрослых При криптококковых инфекциях обычная доза флуконазола составляет 400 мг один раз в сутки в первый день лечения, в дальнейшем по 200-400 мг один раз в сутки.
Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием, и обычно составляет от 6 до 8 недель.
Рекомендуемая продолжительность лечения при терапии криптококкового менингита составляет 10-12 недель после отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают больному в дозе не менее 200 мг в сутки в течение длительного периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях суточная доза флуконазола составляет 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни.
При необходимости доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут.
Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности При тяжелом системном кандидозе возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки.
Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
Следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.
При орофарингеальном кандидозе, включая больных с нарушениямииммунитета, обычная доза флуконазола составляет 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии по 150 мг 1 раз в неделю.
В случае необходимости лечение может быть продлено, особенно при тяжелых нарушениях иммунитета.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях, например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза составляет 50-100 мг в течение 14-30 дней.
При тяжелом кандидозе слизистых оболочек 100-200 мг в сутки.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями доза флуконазола должна составлять 50 мг один раз в сутки до тех пор, пока больной находится в группе повышенного риска вследствие цитостатической или лучевой терапии.
При вагинальном кандидозе 150 мг однократно.
Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев, иногда может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida spp.,
флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки.
Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи (в т.ч.
кандидозах), включая микозы стоп, кожи паховой области рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки.
Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю.
Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя здоровым.
Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев, соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение 2 лет.
Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяца при кокцидиоидозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.
Применение у детей Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.
У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых.
Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг в сутки.
В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У новорожденных флуконазол выводится медленнее, поэтому в первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и у детей более старшего возраста, но с интервалом 72 часа.
Детям в возрасте 3-4-х недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.
Применение у пожилых пациентов При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычных рекомендаций по дозированию препарата.
Для больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Применение у больных с почечной недостаточностью Флуконазол выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
При однократном применении флуконазола изменений дозы не требуется.
При необходимости курса лечения у больных (включая детей) с нарушенной функцией почек следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.
В дальнейшем суточную дозу (в зависимости от показания) определяют по следующей таблице:
Клиренс креатинина (мл/мин)
% от рекомендуемой дозы
]50
100%, один раз в сутки
[50 (без диализа)
50%, один раз в сутки
Больные, находящиеся на постоянном диализе
100%, после каждого сеанса диализа
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в том числе ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT на электрокардиограмме, мерцание/трепетание желудочков.
Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ).
После трехчасового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме крови уменьшается приблизительно на 50%.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Антикоагулянты: У больных, принимающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.
Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижения его дозы.
Рифампицин: при одновременном приеме рифампицина и флуконазола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола.
Рифабутин: совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточной концентрации последнего, возможно развитие увеита.
Циклоспорин: при совместном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.
Терфенадин: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, принимающих противогрибковые средства производные азола в сочетании с терфенадином, их совместный прием противопоказан.
Цизаприд: при одновременном приеме флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
Одновременный прием противопоказан.
Зидовудин: при сочетанном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови.
Больных, принимающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Теофиллин: прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса: теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и его передозировки.
Мидазолам: одновременное применение флуконазола и мидазолама приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови и риску развития психомоторных реакций.
Гидрохлортиазид: при одновременном приеме флуконазола и гидрохлортиазида повышается концентрация флуконазола в плазме крови на 40%.
Такролимус: при одновременном приеме флуконазола и такролимуса повышается концентрация последнего в сыворотке крови, что ведет к увеличению риска нефротоксичности.
Необходимо соблюдать осторожность при применении флуконазола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизирующиеся системой цитохрома Р450.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Лечение флуконазолом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии.
Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью.
При длительном лечении флуконазолом дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическим действием на печень, в том числе и с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.
Необходимо контролировать функцию печени.
При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, препарат следует отменить.
На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов.
При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить.
При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механическими средствами Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с техникой, поскольку во время лечения флуконазолом может, возникать головокружение.
ФОРМА ВЫПУСКА Капсулы, 50 мг, 100 мг и 150 мг.
Капсулы 50 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.
Капсулы 100 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Капсулы 150 мг: 1 капсула в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
СРОК ГОДНОСТИ 5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ При температуре не выше 30 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК Отпускают без рецепта.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
