Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти бе- лого цвета. На разрезе белого или почти белого цвета.
Действующее вещество: эперизон.
Каждая таблетка содержит 75,0 мг эперизона (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрий - от 0,224 мг до 0,336 мг (см. раздел 4.4.).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.
Заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождаемые болезненными мышечными спазмами.
Гиперчувствительность к эперизону или любому из вспомогательных веществ, пе- речисленных в разделе 6.1.;
Миастения.
Беременность
Безопасность использования эперизона во время беременности не установлена. Препарат применяют во время фактической или возможной беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходи- мости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармлива- ние.
Фертильность
Данные у человека отсутствуют.
Анафилактический шок и анафилактоидные реакции
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока и анафилактоидных реакций (частота неизвестна), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением
Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) Могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота неизвестна)
Табличное резюме нежелательных реакций
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нежелательные реакции о которых сообщалось при приеме эперизона в таблетках с про- лонгированным высвобождением
В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании в параллельных груп- пах с участием 238 пациентов с заболеванием опорно-двигательного аппарата, сопровож- дающимся болезненными мышечными спазмами и острой болью в пояснице, сообщалось о следующих нежелательных реакциях в основной и в контрольной группах:
|
Системно-органный класс/ нежелательные реакции |
Основная группа (эперизон в таблетках с пролонгиро- ванным высвобождением) N=114 |
Контрольная группа (эпери- зон в таблетках с немедлен- ным высвобождением) N=124 |
|
Инфекции и инвазии |
||
|
Хронический ринит |
– |
Нечасто |
|
Инфекция верхних дыхатель- ных путей |
– |
Нечасто |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
||
|
Головокружение |
Часто |
– |
|
Головная боль |
– |
Нечасто |
|
Сонливость |
– |
Нечасто |
|
Желудочно-кишечные нарушения |
||
|
Расстройство пищеварения |
Нечасто |
Нечасто |
|
Диарея |
Нечасто |
– |
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
||
|
Местный отёк |
Нечасто |
– |
|
Травмы, интоксикации и осложнения процедур |
||
|
Растяжение связок |
– |
Нечасто |
В пострегистрационном наблюдении, проводившемся у 3247 пациентов в течение 4 лет, сообщалось о следующих нежелательных реакциях, причинно-следственная связь с кото- рыми не может быть исключена:
|
Системно-органный класс |
Нечасто |
Редко |
|
Психические нарушения |
– |
Нарушение сна |
|
Нарушения со стороны нерв- ной системы |
– |
Парестезия, гипестезия, усиление головной боли, замедленная реакция |
|
Желудочно-кишечные нару- шения |
Изжога |
Расстройства пищеваре- ния, боль в эпигастрии, |
|
|
|
сухость во рту, колит, га- строэнтерит |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
– |
Зудящий дерматит, эри- тематозная сыпь |
|
Нарушения со стороны мы- шечной, скелетной и соеди- нительной ткани |
– |
Артралгия |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
– |
Затруднённое мочеиспус- кание |
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
– |
Дискомфорт в области грудной клетки, боль в ногах, горечь во рту |
Известные нежелательные реакции при приеме эперизона в таблетках с немедленным вы- свобождением
|
Системно-орган- ный класс |
Нечасто |
Редко |
Частота неиз- вестна |
|
Нарушения со сто- роны крови и лим- фатической си- стемы |
– |
Анемия |
– |
|
Нарушения со сто- роны иммунной системы |
– |
– |
Анафилактиче- ский шок, ана- филактоидные реакции, син- дром Стивенса- Джонсона, син- дром Лайелла |
|
Психические нару- шения |
Астения, апатия |
– |
– |
|
Нарушения со сто- роны нервной си- стемы |
Бессонница, сонливость, головная боль, квадрипле- гия, шатающаяся походка |
Скованность и тремор в конечностях, голово- кружение, гипотония |
– |
|
Нарушения со сто- роны сердца |
– |
Пальпитация |
– |
|
Желудочно-кишеч- ные нарушения |
Тошнота, рвота, анорек- сия, дискомфорт в же- лудке, боль в животе, диа- рея, запор, жажда |
Вздутие живота, стома- тит |
Икота |
|
Нарушения со сто- роны печени и желчевыводящих путей |
– |
Повышение уровней аланинаминотрансфе- разы, аспартатамино- трансферазы и щелоч- ной фосфатазы |
– |
|
Нарушения со сто- роны кожи и под- кожных тканей |
Сыпь |
Зуд, потливость, отеки |
Многоформная экссудативная эритема |
|
Нарушения функ- ции почек и моче- выводящих путей |
– |
Протеинурия, повыше- ние азота мочевины в крови, задержка мочи, недержание мочи, остаточная моча |
– |
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
Приливы |
– |
– |
Режим дозирования
Обычная доза для взрослых – 1 таблетка два раза в сутки после еды. Доза может быть скор- ректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.
Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Так как у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесооб- разно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.Симптомы
Передозировка может привести к отравлению или серьезным нежелательным реакциям.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Ядро таблетки:
Целлюлоза микрокристаллическая Гипромеллоза 2208 Карбоксиметилкрахмал натрия Лимонной кислоты моногидрат Кремния диоксид коллоидный Магния стеарат
Пленочная оболочка:
Гипромеллоза 2910 Титана диоксид Макрогол 400
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия.
Код АТХ: M03BX09
Механизм действия
Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет ак- тивность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене чело- века через 20 минут после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные сти- муляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные со- суды за счет антагонистического действия ионов Ca2+ на гладкую мускулатуру сосудов. Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р - ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формиро- вания и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалитель- ных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.
Фармакодинамические эффекты
Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофак- торное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга «гипер- тонус → нарушение кровообращения → боль → гипертонус». Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелет- ных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как раз- гибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кро- вотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.
Абсорбция
Эперизон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Средняя максимальная концентра- ция (Cmax) эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой составляет 1,82 ± 2,93 нг/мл, время ее достижения (Tmax) - 6,20 ± 4,95 часа. Средняя площадь под фармакокинетической кривой «концентрация- время» (AUC0-∞) для эперизона составляет (M±SD) - 18,73 ± 41,61 ч*нг/мл.
Распределение
В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.
Биотрансформация
Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω-1-гидроксилирования цитохромом P-450 печени.
Элиминация
Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) для эперизона составляет 5,05 ± 1,73 часа.
При одновременном применении с метокарбамолом или толперизона гидрохлоридом было зарегистрировано нарушение зрительной аккомодации.
С осторожностью
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени.
Особые указания
При приеме эперизона могут возникать: астения, потеря равновесия, сонливость. При воз- никновении подобных симптомов следует снизить дозу или прекратить лечение.
При приеме эперизона могут возникать анафилактоидные реакции (см. раздел 4.8.). При возникновении таких симптомов, как покраснение, зуд, крапивница, отек, одышка следует прекратить лечение и принять необходимые меры.
При приеме эперизона могут возникать серьезные дерматологические патологии, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (см. раздел 4.8.). При возникновении таких синдромов, как лихорадка, эритема, везикуляр- ная сыпь, зуд, гиперемия, стоматит следует прекратить лечение и принять необходимые меры.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата
Натрий в препарате Стезиум содержится во вспомогательном веществе карбоксиме- тилкрахмал натрия (см. раздел 6.1.). Препарат содержит менее 1 миллимоль (23 мг) натрия на одну таблетку (см. раздел 2.), то есть по сути не содержит натрия.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Семейная Аптека онлайн – это возможность заказать лекарства, не выходя из дома в любое время
Семейная Аптека онлайн – это больший ассортимент лекарств, чем в любой оффлайн-аптеке
Эксклюзивные скидки, акции и программы лояльности для онлайн-покупателей Семейной Аптеки
