Действующее вещество:
Тестостерон
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Небидо - инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата
(NEBIDO)
Торговое название препарата Небидо
Международное непатентованное название Тестостерон
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 250 мг/мл
Состав
В каждой ампуле содержится:
Активные вещества: 1000 мг тестостерона ундеканоата в 4 мл раствора для инъекций (250 мг тестостерона ундеканоата/мл).
Вспомогательные вещества:
Бензилбензоат, масло касторовое очищенное (для парентерального введения).
Описание
Прозрачный желтоватый масляный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Андроген
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона.
Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).
Он также регулирует выполнение некоторых функций, например, в коже, мышцах, костях скелета, почках, печени, костном мозге и ЦНС.
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке.
К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза.
Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани.
Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Небидо представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первого пассажа отсутствует.
После внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту.
Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Распределение.
В ходе двух отдельных исследований средние максимальные концентрации тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной внутримышечной инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом.
Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 53 дня.
В сыворотке мужчины около 98% циркулирующего тестостерона связывается с ГСПС и альбумином.
Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона.
После внутривенной инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1,0 л/кг.
Метаболизм.
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же
путями, что и эндогенный тестостерон.
Ундекановая кислота метаболизируется путем в-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение из организма.
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами.
После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в мочи в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечнопеченочной циркуляции обнаруживается в фекалиях.
Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
Равновесная концентрация.
После повторных внутримышечных инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 недель равновесная концентрация достигалась между 3-ей и 5-ой инъекциями.
Средние максимальные и средние минимальные концентрации тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л, соответственно.
Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с периодом полувыведения, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Показания к применению.
Недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.
Противопоказания
Небидо не должен применяться при наличии андрогенозависимой карциномы предстательной или молочной железы у мужчин; гиперкальциемии, сопутствующей злокачественным опухолям; при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе; при повышенной чувствительности к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Небидо не применяют у женщин.
С осторожностью
У пациентов с синдромом апноэ препарат следует применять с осторожностью.
Способ применения и дозы.
Инъекция Небидо (в 1 ампуле содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10 - 14 недель.
При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.
Инъекции следует производить очень медленно.
Небидо можно вводить только строго внутримышечно.
Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.
- Начало лечения
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке.
Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 недель.
Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро.
- Индивидуальная корректировка лечения
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке.
Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями.
При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала.
Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10 - 14 недель.
Побочные эффекты
В ходе клинических испытаний регистрировались следующие нежелательные реакции, предположительно связанные с использованием Небидо:
Система организма
Часто* (] 1/100)
Желудочно-кишечный тракт
диарея
Скелетно-мышечная система
боль в ногах, артралгия
Центральная нервная система
головокружение, повышенное потоотделение, головная боль
Система органов дыхания
нарушение дыхания
Кожа и придатки кожи
акне, боль в молочных железах, гинекомастия, зуд, кожные нарушения
Мочеполовая система
боль в яичках, (заболевания простаты**)
Общие нарушения и состояние места инъекции
боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции
* Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного действия, появление которого предположительно связано с использованием препарата, попадает, по меньшей мере, в категорию часто (] 1/100).
** зарегистрирован один случай уплотнения средней части небольшой по размеру предстательной железы
В литературе описаны следующие побочные реакции на препараты, содержащие тестостерон:
Система организма
Побочные реакции
Кровь и лимфатическая система
редкие случаи полицитемии
Метаболические и алиментарные нарушения
увеличение массы тела
Скелетно-мышечная система
мышечные судороги
Центральная нервная система
нервозность, враждебность, депрессия
Система органов дыхания
апноэ во сне
Печень и желчевыводящие пути
очень редко желтуха и отклонения в показателях функции печени
Кожа и придатки кожи
могут иметь место различные кожные реакции, включая акне, себорею и алопецию
Репродуктивная система и молочные железы
изменения либидо, увеличение частоты эрекций; терапия препаратами с высокими дозами тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, в результате чего уменьшается размер яичек; терапия гипогонадизма тестостероном в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм)
Общие нарушения и состояние места инъекции
долговременное лечение тестостероном или его применение в высоких дозах иногда могут приводить к учащению случаев задержки жидкости и отеков; могут возникать реакции в месте инъекции, а также аллергические реакции
Передозировка
В случае передозировки особых терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Андрогены могут повысить сахароснижающие эффекты инсулина.
Может появиться необходимость снизить дозу сахароснижающего препарата.
Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Андрогены могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств.
В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: например, может наблюдаться возрастание концентрации оксифенбутазона в сыворотке.
Кроме того, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости корректировки дозы.
Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.
Особые указания
При использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы.
Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы.
Поэтому, перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.
В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин.
У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически проверять гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии (см.
раздел Побочные эффекты).
На фоне использования половых стероидов, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению.
Если у мужчины, использующего Небидо, имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия печеночной опухоли.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам.
Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста.
Возможно появление обыкновенных угрей.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.
Как и все масляные растворы, Небидо вводится внутримышечно.
Опыт показывает, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, в редких случаях наблюдающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, дыхательная недостаточность).
Влияние на возможность управлять автомобилем и использовать механизмы
Небидо не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем и использовать механизмы.
Форма выпуска
По 4 мл препарата в ампуле из гидролитического стекла типа 1 (Евр.Фарм.)
янтарного цвета вместимостью 5 мл.
По 1 ампуле с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше +25С в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
