Производитель:
Гедеон Рихтер
Действующее вещество:
Винпоцетин
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Кавинтон Комфорте 10мг тбл дисперг N30
Активное вещество:винпоцетин(vinpocetine)
Лекарственная форма
/
КавинтонКомфорте
Таб.,
диспергируемые в полости рта, 10 мг: 30 или 90 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата КавинтонКомфорте
Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N83" на одной стороне.
1 таб.
винпоцетин
10 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный прежелатинизированный, бутилметакрилата сополимер, гипролоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, аспартам, стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, диметикон, ароматизатор апельсиновый.
15 шт.
- блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт.
- блистеры (6) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга
Фармако-терапевтическая группа:Психостимулирующее и ноотропное средство
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот.
Блокирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы.
Повышает нейропротективное действие аденозина.
Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.
Повышает толерантность к гипоксии: увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.
Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект "обкрадывания".
На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Cmax.
Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника.
Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Биодоступность при приеме внутрь - 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ.
Cmaxв тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.
Связывание с белками в организме человека - 66%.
Vdсоставляет 246.788.5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями.
При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Cssв плазме крови составили 1.20.27 нг/мл и 2.10.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%.
После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения.
Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина.
Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т1/2у человека - 4.831.29 ч.
В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40.
В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена.
В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует.
Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания препарата КавинтонКомфорте
Неврология:
уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии).
Офтальмология:
хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология:
снижение слуха перцептивного типа;
болезнь Меньера;
ощущение шума в ушах.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, после еды.
Суточная доза препарата составляет 30 мг (по 1 таб.
10 мг 3 раза/сут).
Таблетки КавинтонКомфорте можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания.
Призаболеваниях почек и печенипрепарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ?1/1000 до [1/100); редко (от ?1/10 000 до [1/1000); очень редко ([1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы:редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы:очень редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания:нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики:редко - бессонница, нарушения сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы:нечасто - головная боль; редко - головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения:редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринта:нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердца:редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов:нечасто - артериальная гипотензия; редко - артериальная гипертензия, "приливы", тромбофлебит; очень редко - колебания АД.
Со стороны ЖКТ:нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей:редко - эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:редко - астения, утомляемость, чувство жара; очень редко - дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата;
фенилкетонурия;
беременность;
период лактации (кормления грудью);
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью:синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности.
При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.
Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено.
В исследовниях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Винпоцетин проникает в грудное молоко.
В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери.
В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата.
Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Особые указания
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.
В одной таблетке, диспергируемой в полости рта, препарата КавинтонКомфорте 10 мг содержится 1.28 мг аспартама, источника фенилаланина, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют.
Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч.
со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение:промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Условия хранения препарата КавинтонКомфорте
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре не выше 25С.
Срок годности препарата КавинтонКомфорте
Срок годности: при производстве на ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия - 3 года; при производстве на АО "ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС", Россия - 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
