Действующее вещество:
Мемантин
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Марукса-инструкция к применению
МНН : Мемантин
Форма выпуска
Таблетки.
10мг ?20мг
Фармакологическое действие
Марукса - нейрометаболическое, ноотропное.
Фармакодинамика Производное адамантана.
Является неконкурентным антагонистом Nметил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему.
Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса.
Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика Всасывание Быстро и полностью всасывается после приема внутрь.
Tmax в плазме крови 38 ч после приема внутрь.
У пациентов с нормальной функцией почек кумуляция мемантина не отмечена.
Распределение При ежедневном приеме в дозе 20 мг/сутCss мемантина в плазме крови составляют 70150 нг/мл.
При применении суточной дозы 530 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме Заказ по телефону круглосуточно 8 495 926-36-42 крови, равное 0,52.
Vd равен около 10 л/кг.
Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде.
Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью.
В условияхin vitroметаболизм, осуществляемый изоферментами цитохрома Р450, выявлен не был.
Выведение В исследовании при приеме внутрь14С-мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20сут, при этом более 99% выводилось почками.
Выводится из организма моноэкспоненциально.
T1/2терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч.
У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 79 раз.
Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Линейность Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 1040 мг.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость При применении мемантина в дозе 20 мг/сутуровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki ), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Показания
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к.
в состав препарата Маруксавходит лактоза; Беременность, период грудного вскармливания; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: Эпилепсия; Тиреотоксикоз; Предрасположенность к развитию судорог; Одновременное применение других антагонистовNMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); Факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов); Почечный канальцевый ацидоз; Тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванныеProteus spp.;
Инфаркт миокарда (в анамнезе); Сердечная недостаточность IIIIV функционального класса по классификацииNYHA; Неконтролируемая артериальная гипертензия; Почечная недостаточность; Печеночная недостаточность.
Особые указания
Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать одновременного применения мемантина и других антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан.
Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные сЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение рН мочи (резкие изменения в питании, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванныеProteus spp.,
требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследовании пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированнойХСН(IIIIV функциональный класс по классификацииNYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены.
Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.
Кроме того, мемантин может вызвать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Состав
Активное вещество: мемантина гидрохлорид10 мг.
Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат 51,45 мг; МКЦ 175 мг; Кремния диоксид коллоидный 2,5 мг; Тальк 9,8 мг; Магния стеарат 1,25 мг.
Способ применения и дозы Внутрь,1 раз в сутки и всегда в одно и тоже время, независимо от приема пищи.
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера.
Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, регулярно ухаживающее за пациентом, будет следить за приемом им лекарственного препарата.
Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Марукса, предпочтительно в течение 3 мес после начала терапии.
Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата Марукса.
Следует прекратить применение препарата Марукса, если терапевтический эффект более не наблюдается или пациент не переносит терапию.
С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг/недв течение первых 3недтерапии.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.
Рекомендуется следующий режим дозирования: 1-янеделя (17-й день): суточная доза 5 мг (по ? табл.
Марукса10 мг каждый день в течение 7 дней); 2-янеделя (814-й день): суточная доза 10 мг (по 1 табл.
Марукса10 мг каждый день в течение 7 дней); 3-янеделя (1521-й день): суточная доза 15 мг (по 1? табл.
Марукса10 мг каждый день в течение 7 дней); начиная с 4-йнедели: суточная доза 20 мг (2 табл.
Марукса10 мг каждый день).
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек.
У пациентов сClкреатинина 5080 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (Clкреатинина 3049 мл/мин) рекомендуется доза 10 мг/сут.
При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сутпо стандартной схеме.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Clкреатинина 529 мл/мин) доза должна составлять 10 мг/сут.
Нарушение функции печени.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.
Побочные действия Инфекционные и паразитарные заболевания:редко грибковые инфекции.
Со стороны иммунной системы:часто гиперчувствительность к компонентам препарата.
Нарушения психики:часто сонливость; нечасто спутанность сознания, галлюцинации * ; частота неизвестна психотические реакции.
Со стороны нервной системы:часто головокружение, нарушение равновесия; нечасто нарушение походки; очень редко судороги.
Со стороны сердца:нечасто сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов:часто повышениеАД; нечасто венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:часто одышка.
Со стороныЖКТ:часто запор; нечасто тошнота, рвота; частота неизвестна панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:часто повышение активности печеночных ферментов; частота неизвестна гепатит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто головная боль; нечасто утомляемость.
Лекарственное взаимодействие Потенцируются эффекты леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергическихЛС.
Эффективность барбитуратов, антипсихотических (нейролептики)ЛСуменьшается на фоне одновременного применения мемантина.
Одновременное применение мемантина с дантроленом и баклофеном, а также со спазмолитиками может сопровождаться изменением их эффекта, что требует коррекции дозы этих препаратов.
Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина в связи с риском развития психоза.
Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов.
Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
При одновременном применении с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение MHO у пациентов, одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин).
Рекомендуется регулярно контролироватьПВили MHO.
Одновременное применение с антидепрессантами,СИОЗСи ингибиторамиМАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Не отмечено лекарственное взаимодействие при однократном одновременном применении мемантина с глибенкламидом/метформином или донепезилом у здоровых добровольцев.
При одновременном применении с мемантином не отмечено изменений фармакокинетики галантамина у здоровых добровольцев.
В условияхin vitroмемантин не ингибирует изоферментыCYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
Передозировка
Симптомы:усиление выраженности побочных действий, таких как утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация).
Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез.
Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент также выжил и выздоровел.
Описаны побочные реакции со стороныЦНС: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение:симптоматическое.
Специфический антидот препарата не существует.
Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение активного вещества из желудка, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.
Условия хранения При температуре не выше 25C.
Срок годности 2 года.
мозга.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
