Производитель:
Евросервис Фирма ЗАО/Синтон Б.В/Синтон Испания С.Л.
Действующее вещество:
Прамипексол
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Прамипексол 1 гр 30 таб.
Форма выпуска
таблетки
Состав
Активное вещество:прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг или 1 мг
Вспомогательные вещества:маннитол; МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; повидон К25; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; натрия стеарилфумарат
Фармакологическое действие
Прамипексол-Тева - дофаминергическое, противопаркинсоническое.
Фармакодинамика
Прамипексол агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми D2-рецепторами, обладает выраженным сродством к дофаминовым D3-рецепторам.
Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина, защищает дофаминергические нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
В клинических исследованиях была показана эффективность терапии прамипексолом на поздних стадиях болезни Паркинсона, при которой наблюдалось существенное снижение числа двигательных нарушений и значительно более позднее развитие осложнений по сравнению с монотерапией леводопой.
Фармакокинетика
Всасывание.
Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигаяCmaxв плазме примерно через 13 ч.
Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%.
Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет.
Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.
Распределение.
Vdсоставляет 400 л.
Связывание с белками плазмы менее 20%.
Метаболизм и выведение.
Незначительно метаболизируется в организме.
Около 90% дозы выводится почками (80% в неизмененном виде) и менее 2% с калом.
Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс около 400 мл/мин.
Величина конечногоT1/2составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых людей.
Показания
Прамипексол, показания к применению
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами леводопы на поздней стадии заболевания, когда эффекты леводопы ослабляются или становятся непостоянными и возникают флуктуации терапевтического эффекта (включение-выключение).
Противопоказания
гиперчувствительность к прамипексолу или любому из компонентов препарата;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью:почечная недостаточность; артериальная гипотензия; сердечно-сосудистые заболевания; одновременное использование с агонистами дофаминовых рецепторов, седативными препаратами, циметидином, амантадином, этанолом; беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь,независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.
Начальную суточную дозу 264 мкг прамипексола основания (375 мкг прамипексола дигидрохлорида) следует увеличивать каждые 57 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано
Побочные действия
Со стороны нервной системы:часто спутанность сознания, бессонница, головокружение, нарушение сознания, депрессия, тревожность; нечасто экстрапирамидный синдром, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность; редко злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления).
Со стороны костно-мышечной системы:редко гипертонус мышц, судороги мышц ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит, миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее.
Со стороны пищеварительной системы:часто снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота.
Со стороны дыхательной системы:нечасто фарингит, синусит, ринит, одышка, усиление кашля, изменение голоса; очень редко гриппоподобный синдром, легочная инфильтрация, плевральный выпот.
Со стороны мочеполовой системы:редко инфекция мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания.
Со стороныССС:часто ортостатическая гипотензия; нечасто тахикардия, повышение активностиКФК, стенокардия, аритмии.
У отдельных пациентов снижениеАДможет возникать в начале лечения, в особенности, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.
Со стороны органов чувств:часто конъюнктивит, паралич аккомодации, диплопия, катаракта, повышениеВГД, ослабление слуха.
Прочие:часто аллергические реакции, повышение температуры тела, снижение массы тела, повышенное потоотделение; редко ретроперитонеальный фиброз.
Отмечались случаи развития периферических отеков.
Взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации.
Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.
Прамипексол повышаетCmaxлеводопы на 40% и снижаетTmaxс 2,5 до 0,5 ч.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов.
В случае одновременного применения амантадина и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки дофаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации.
В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин снижают клиренс прамипексола на 20%.
Взаимодействие с антихолинергическимиЛСи амантадином не изучалось.
Однако взаимодействие с амантадином возможно, т.к.
препараты имеют сходный механизм выведения.
АнтихолинергическиеЛСв основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом необходимо поддерживать концентрацию других противопаркинсонических препаратов на постоянном уровне.
Агонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность прамипексола.
Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при одновременном применении седативныхЛСили этанола (алкоголя) и прамипексола, а также и при одновременном приеме лекарственных препаратов, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).
Передозировка
Симптомы:тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижениеАД.
Лечение:промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.
Эффективность проведения гемодиализа не установлена.
Срок годности
2 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.