Действующее вещество:
Рисперидон
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Торендо Ку-таб - инструкция по применению
Международное непатентованное название:
рисперидон
Лекарственная форма:
таблетки для рассасывания
Состав 1 таблетка содержит: активное вещество: рисперидон - 0,5 мг, 1 мг или 2 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, бутилметакрилата сополимер основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, LH-21), аспартам, кросповидон, краситель железа оксид красный (Е 172), ароматизатор мятный, ароматизатор ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.
Описание Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармакологические свойства Фармакодинамика Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами.
Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм.
Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика При приёме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальные уровни концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-2 часа.
Рисперидон подвергается метаболизму с участием Р-450 IID6 цитохрома с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию.
Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании.
При приёме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения около 3 часов.
Установлено, что период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.
У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона наблюдается через один день после начала лечения.
Равновесное состояние 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.
Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме.
Объём распределения составляет 1-2 л/кг.
В плазме рисперидон связан с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином.
Фракция рисперидона, которая связана белком плазмы, составляет 88% и 77%, соответственно, в случае 9-гидрокси-рисперидона.
Выводится почками - 70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% с желчью.
При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и больных с недостаточной функцией почек.
Показания к применению
шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы)
обезвоживание и гиповолемия
нарушения мозгового кровообращения
болезнь Паркинсона
судороги (в том числе в анамнезе)
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см.
рекомендации по дозированию)
злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см.
рекомендации по дозированию)
состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа пируэт (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT)
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний)
Применение при беременности и лактации.
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась.
При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.
Способ применения и дозы Торендо Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к.
они могут сломаться.
Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык.
Таблетка начинает рассасываться во рту в течение секунд и может проглатываться без воды и не следует смешивать препарат во рту с пищей.
Таблетку не следует раскусывать или разжевывать.
Шизофрения.
Взрослые и дети старше 15 лет.
Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза - 2 мг в сутки.
На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки.
С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости.
Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки.
В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов.
В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты.
Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием дважды в сутки.
Дозировку можно индивидуально увеличить по 0.5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.
Заболевания печени и почек.
Рекомендуется начальная доза 0.5 мг на прием 2 раза в сутки.
Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.
Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость - рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией.
Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день (следует использовать адекватную лекарственную форму).
Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день.
Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день.
Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.
Мании при биполярных расстройствах Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием.
При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день.
Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития Пациенты, весящие 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0.5 мг в один раз день.
При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день.
Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день.
Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты, весящие менее 50 кг - Рекомендованная начальная доза препарата - 0.25 мг один раз день.
При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день.
Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день.
Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием Торендо Ку-таб у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.
Побочное действие Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия.
Передозировка Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT, Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.
Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ.
Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами С учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.
Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые ?
-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.
При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.
Особые указания Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами.
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано.
Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.
Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.
В связи с а-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы.
При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см.
Способ применения и дозы).
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов "печеночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приёма алкоголя.
Форма выпуска Таблетки для рассасывания по 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.
По 10 таблеток в блистере.
По 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Срок годности 2 года.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 30С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска По рецепту.
Производитель КРКА, д.д.,
Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
