Производитель:
Фармпроект АО
Действующее вещество:
Мелоксикам
Амелотекс - инструкция по применению
Торговое название:
АМЕЛОТЕКС
Международное непатентованное наименование:
Мелоксикам
Лекарственная форма:
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: мелоксикам
7,5 мг
15,0 мг
Вспомогательные вещества:
Жир твердый (Суппосир ВР)
1636,0 мг
1628,5 мг
Макрогола глицерилгидроксистеарат
16,5 мг
16,5 мг
Описание
Суппозитории зеленовато-желтого цвета торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Код ATX:
М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика АМЕЛОТЕКС нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.
В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.
Фармакокинетика Абсолютная биодоступность мелоксикама 89%.
Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата.
При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч.
При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.
Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней.
Диапазон различий между Сmax и Сmin препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 15 мг 0,8-2,1 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax).
Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л.
Индивидуальные колебания 30-40%.
Метаболизм Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.
Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4.
В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.
При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты (старше 65 лет) У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.
Показания к применению
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;
противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч.
в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, острый геморрагический гастрит, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
тяжелая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч.
подтвержденная гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.
С осторожностью
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, почечной недостаточности с КК 30-60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) (см.
раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
АМЕЛОТЕКС противопоказан во время беременности.
Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.
Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, поэтому АМЕЛОТЕКС не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Ректально, освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход.
Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.
Рекомендуемый режим дозирования: Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки, В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки.
При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.
В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг один раз в день.
В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Комбинированное применение Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев, инъекций и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Побочное действие
Частота побочных действий приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто диспепсия, в т.ч.
тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч.
скрытое), стоматит; редко перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто анемия; нечасто изменение формулы крови, в т.ч.
лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто зуд, кожная сыпь; нечасто крапивница; редко фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч.
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто головокружение, головная боль; нечасто вертиго, шум в ушах, сонливость; редко спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто периферические отеки; нечасто повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата АМЕЛОТЕКС не установлена интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч.
нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.
Местные реакции при ректальном применении: возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.
Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), вазодилататоры, диуретики), возможно снижение эффективности действия последних, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации.
У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).
При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
В связи с этим у больных, получающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется.
Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек.
Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к.
концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.
Одновременное применение препарата АМЕЛОТЕКС не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почечной недостаточности.
У пациентов, получающих АМЕЛОТЕКС и диуретики, должна поддерживаться адекватная регидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата АМЕЛОТЕКС, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт (см.
раздел Передозировка).
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Особые указания
Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.
Последствия данных осложнений в целом более серьезны улиц пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата АМЕЛОТЕКС (также как и при использовании других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии.
У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом АМЕЛОТЕКС необходимо прекратить.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация).
В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата АМЕЛОТЕКС.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии.
Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности.
После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается.
В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии.
У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек (см.
раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами), У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, дозировка препарата АМЕЛОТЕКС не должна превышать 7,5 мг/сутки.
При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и АМЕЛОТЕКС, должны принимать достаточное количество жидкости.
АМЕЛОТЕКС, также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение препарата АМЕЛОТЕКС, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости.
Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 7,5 мг и 15 мг.
1 суппозиторий в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
3 суппозитория в контурной ячейковой упаковке.
1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО Фармпроект, Россия, 192236, г.
Санкт-Петербург, ул.
Софийская, д.
14, лит.
А.
Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
ЗАО ФармФирма Сотекс
Претензии потребителей направлять по адресу:
ЗАО ФармФирма Сотекс, Россия, 141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос.
Беликово, д.
11.
17 июня 2019 г.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
