Производитель:
Бристол Майерс Сквибб
Действующее вещество:
Парацетамол
Эффералган
Активное вещество:парацетамол(paracetamol)
Rec.INN
Лекарственная форма
/
Эффералган
Р-р д/приема внутрь (для детей) 30 мг/1 мл: фл.
90 мл в компл.
с ложкой мерной
рег.
N: П N011549/05 от 14.05.09- БессрочноДата перерегистрации: 13.11.17
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффералган
Раствор для приема внутрь (для детей)коричневого цвета, слегка вязкий, с карамельно-ванильным запахом.
100 мл
парацетамол
3 г
макрогол-6000 - 20 г, сахарный сироп (сахароза, вода) - 50 г, натрия сахаринат - 0.15 г, калия сорбат - 0.4 г, ароматизатор карамельно-ванильный* - 0.2 г, лимонная кислота - 0.107 г, вода очищенная - до 100 мл.
90 мл - флаконы пластиковые (1) в комплекте с ложкой мерной - коробки картонные.
* Состав ароматизатора карамельно-ванильного: бутандион, ацетилметилкарбинол, бензальдегид, пропиленгликоль, гамма-гепталактон, бензиловый спирт, триацетин, пиперронал, амилциннамат, ванилин, ацетилванилин.
Клинико-фармакологическая группа:Анальгетик-антипиретик
Фармако-терапевтическая группа:Анальгезирующее ненаркотическое
Активное вещество:парацетамол(paracetamol)
Rec.INN
Лекарственная форма
/
Эффералган
Р-р д/приема внутрь (для детей) 30 мг/1 мл: фл.
90 мл в компл.
с ложкой мерной
рег.
N: П N011549/05 от 14.05.09- БессрочноДата перерегистрации: 13.11.17
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффералган
Раствор для приема внутрь (для детей)коричневого цвета, слегка вязкий, с карамельно-ванильным запахом.
100 мл
парацетамол
3 г
макрогол-6000 - 20 г, сахарный сироп (сахароза, вода) - 50 г, натрия сахаринат - 0.15 г, калия сорбат - 0.4 г, ароматизатор карамельно-ванильный* - 0.2 г, лимонная кислота - 0.107 г, вода очищенная - до 100 мл.
90 мл - флаконы пластиковые (1) в комплекте с ложкой мерной - коробки картонные.
* Состав ароматизатора карамельно-ванильного: бутандион, ацетилметилкарбинол, бензальдегид, пропиленгликоль, гамма-гепталактон, бензиловый спирт, триацетин, пиперронал, амилциннамат, ванилин, ацетилванилин.
Клинико-фармакологическая группа:Анальгетик-антипиретик
Фармако-терапевтическая группа:Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен.
По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция парацетамола после приема внутрь полная и быстрая.
Cmaxв плазме достигается через 30-60 мин после приема.
Распределение парацетамола в тканях происходит быстро.
Объем распределения (Vd) у детей составляет 0.7-1.01 л/кг.
Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме.
Связывание с белками плазмы низкое (10-25%).
Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов.
Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой.
Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.
Выведение
Т1/2у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%).
Менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется.
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов.
У детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов.
При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.
Показания препарата Эффералган
Длядетей в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела от 4 до 32 кг):
в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч.
головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция парацетамола после приема внутрь полная и быстрая.
Cmaxв плазме достигается через 30-60 мин после приема.
Распределение парацетамола в тканях происходит быстро.
Объем распределения (Vd) у детей составляет 0.7-1.01 л/кг.
Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме.
Связывание с белками плазмы низкое (10-25%).
Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов.
Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой.
Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.
Выведение
Т1/2у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%).
Менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется.
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов.
У детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов.
При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.
Показания препарата Эффералган
Длядетей в возрасте от 1 месяца до 12 лет (с массой тела от 4 до 32 кг):
в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч.
головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Режим дозирования
Средняя разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.
Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять 4 ч.
Следует придерживаться регулярных временных интервалов между приемом препарата.
Для удобства и точности дозирования следует использовать мерную ложку.
На мерной ложке нанесены деления, обозначающие массу тела ребенка: 4, 6, 8, 10, 12, 14 или 16 кг.
Необозначенные деления соответствуют промежуточной массе тела: 5, 7, 9, 11, 13 или 15 кг.
Дети с массой тела от 4 до 16 кг
Наполнить мерную ложку до метки, соответствующей массе тела ребенка, или до метки, наиболее близкой по значению к массе тела ребенка.
Например, если масса тела ребенка от 4 до 5 кг, наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 4 кг.
При необходимости препарат следует принимать каждые 4-6 ч.
Дети с массой тела от 16 до 32 кг
Наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполните мерную ложку до метки таким образом, чтобы суммарно получить массу тела ребенка.
Например, если масса тела ребенка от 18 до 19 кг, наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки 8 кг.
При необходимости препарат следует принимать каждые 4-6 ч.
Препарат можно давать ребенку как без разбавления, так и после разбавления (водой, молоком или соком).
Продолжительность лечения- 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства.
При необходимости продолжения приема препарата требуется консультация врача.
Детям в возрасте от 1 до 3 месяцевпрепарат можно давать только по предписанию врача.
Притяжелых нарушениях функции почеквременной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч - при КК 10-50 мл/мин.
Упациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, упациентов с хроническим алкоголизмом,хронической недостаточностью питания(недостаточным запасом глутатиона в печени),синдромом Жильбера, обезвоживаниемилимассой тела менее 50 кгдоза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами.
Суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:возможны - диарея, боль в животе, тошнота, рвота, тенезмы; при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения:возможны - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны кожи и подкожных тканей:возможны - кожная сыпь, зуд, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции:возможны - крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, снижение АД (как симптом анафилаксии).
Прочие:снижение или увеличение протромбинового индекса и международного нормализованного отношения (МНО); при длительном применении в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.
При появлении побочных реакций пациенту необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам препарата;
тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;
возраст до 1 месяца;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:тяжелая почечная недостаточность (КК [30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения.
Клинический опыт применения парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания ограничен.
Однако согласно эпидемиологическим данным о применении парацетамола в терапевтических дозах нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.
Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили тератогенный, эмбриотоксический или фетотоксический потенциал.
После приема внутрь парацетамол в небольших количествах проникает в грудное молоко.
В некоторых случаях у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление сыпи.
Парацетамол допускается применять в период грудного вскармливания в терапевтических дозах.
Применение при нарушениях функции печени
Состорожностьюследует применять препарат при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени
Применение при нарушениях функции почек
Состорожностьюследует применять препарат при нарушениях функции почек легкой и умеренной степени
Применение у детей
Возможно применение у детей в возрасте старше 1 месяца по показаниям и в дозах, учитывающих возраст или массу тела пациента.
Передозировка
При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы:желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов.
При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.
Лечение:немедленная госпитализация; определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; симптоматическое лечение; печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель.
В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности.
Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой.
При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид увеличивает Т1/2парацетамола.
Следует проводить мониторинг МНО во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), т.к.
парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч.
пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом).
Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с выской анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
