Производитель:
                                    
Хиноин ЗФХП ЗАО
                                 
                                                                                        
                                    Действующее вещество:
                                    
Дротаверин
                                 
                                                                                 
                     
                
                
                    
  
Но-Шпа форте - инструкция по применению 
   
 
  
Торговое название: НО-ШПА форте 
   
 
  
Международное (непатентованное) название: дротаверин 
   
 
  
Химическое рациональное название: 1-(3,4-Диэтоксифенил)метилен-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина (в виде гидрохлорида) 
   
 
  
Лекарственная форма: таблетки 
   
 
  
Состав 
   
 
В 1 таблетке содержится: 
  
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 80 мг; 
  
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. 
  
  
Описание 
   
 
Продолговатые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с гравировкой NOSPA на одной стороне и линией разлома на другой стороне. 
  
  
Фармакологические свойства 
   
 
  
Фармакодинамика 
   
 
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. 
  
Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). 
  
Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). 
  
Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). 
  
Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. 
  
цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. 
  
Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Ca2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Ca2+. 
  
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. 
  
Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. 
  
ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. 
  
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. 
  
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. 
  
Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. 
  
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. 
  
  
Фармакокинетика 
   
 
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. 
  
Абсорбция составляет 100%. 
  
Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. 
  
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 45-60 минут. 
  
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, ? 
  
и ?- 
  
глобулинами. 
  
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. 
  
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. 
  
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. 
  
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. 
  
Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. 
  
Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. 
  
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. 
  
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). 
  
Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается. 
  
  
Показания к применению 
   
 
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки. 
  
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. 
  
В качестве вспомогательной терапии: 
  
при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; 
  
при тензорных головных болях (головных болях напряжения); при альгодисменорее. 
  
  
Противопоказания 
   
 
Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. 
  
Выраженная печеночная или почечная недостаточность. 
  
Тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса). 
  
Период кормления грудью (см. 
  
раздел Беременность и период лактации). 
  
Детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось). 
  
Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы) (см. 
  
Особые указания). 
  
  
С осторожностью 
   
 
При артериальной гипотензии. 
  
У беременных женщин (см. 
  
раздел Беременность и период лактации). 
  
Беременность и период лактации 
  
По ограниченному количеству ретроспективных данных по применению препарата у человека и данным исследований у животных при приеме дротаверина внутрь не получено доказательства наличия у него тератогенного или эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. 
  
Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для матери и риска для ребенка. 
  
Исследований по экскреции дротаверина в материнское молоко у животных не проводилось. 
  
В связи с отсутствием таких исследований у животных и клинических данных, назначать дротаверин в период лактации не рекомендуется. 
  
  
Способ применения и дозы 
   
 
Препарат принимается внутрь. 
  
Обычно средняя суточная доза составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). 
  
  
Побочное действие 
   
 
Указанные ниже побочные эффекты, которые в клинических исследованиях расценивались как, по крайней мере, возможно связаные с дротаверином, даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто ( 1/10), часто (?1/100, 1/10); редко (?1/1000, 1/100); иногда (?1/10000, 1/1000); очень редко (включая отдельные сообщения) ( 1/10000); неизвестная частота (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно) и сгруппированы по системам органов. 
  
Со стороны нервной системы 
  
Иногда: головная боль, головокружение, бессонница. 
  
Со стороны сердечно-сосудистой системы 
  
Иногда: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления. 
  
Со стороны желудочно-кишечного тракта 
  
Иногда: тошнота, запоры. 
  
Со стороны иммунной системы 
  
- Иногда - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. 
  
раздел Противопоказания). 
  
  
Передозировка 
   
 
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение. 
  
Данные по передозировке препарата отсутствуют. 
  
  
Взаимодействие с другими лекарственными средствами 
   
 
С леводопой 
  
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор. 
  
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, с м-холиноблокаторами) 
  
Усиление спазмолитического действия. 
  
С морфином 
  
Уменьшение спазмогенной активности морфина. 
  
С фенобарбиталом 
  
Усиление спазмолитического действия дротаверина. 
  
  
Особые указания 
   
 
Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. 
  
В каждой таблетке Но-шпа форте содержится 104 мг лактозы. 
  
При приеме согласно рекомендованному режиму дозирования с каждой дозой может поступать до 156 мг лактозы (1,5 таблетки Но-шпа форте), что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. 
  
Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. 
  
  
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами 
   
 
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. 
  
При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. 
  
В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально-опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами. 
  
  
Форма выпуска 
   
 
Таблетки 80 мг. 
  
По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером. 
  
По 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевой фольги. 
  
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. 
  
По 24 таблетки в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 
  
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. 
  
  
Условия хранения 
   
 
Хранить при температуре не выше 25 С. 
  
Хранить в недоступном для детей месте. 
  
  
Срок годности 
   
 
Для таблеток в блистерах из алюминиевой фольги/ алюминиевой фольги, ламинированной полимером: 5 лет. 
  
Для таблеток в блистерах из ПВХ / алюминиевой фольги: 3 года. 
  
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. 
  
  
Условия отпуска из аптек 
   
 
Без рецепта. 
                 
                
                                            Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
    Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
    Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
    Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
    С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
    www.grls.rosminzdrav.ru.