Действующее вещество:
Эторикоксиб
/
Костарокс
Таб.,
покр.
пленочной оболочкой, 60 мг: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 или 100 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Костарокс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкойтемно-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
эторикоксиб
60 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 26 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25.5 мг, повидон К30 - 6 мг, магния стеарат - 1 мг, кроскармеллоза натрия - 1.5 мг.
Состав оболочки таблетки:Опадрай II зеленый 32К510002 - 4 мг: гипромеллоза 15 cPs 1.6 мг, лактозы моногидрат 1.12 мг, титана диоксид 0.628 мг, триацетин 0.32 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0.256 мг, железа оксид желтый 0.076 мг.
7 шт.
- блистеры Ал/Ал (1) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры Ал/Ал (1) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры Ал/Ал (2) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры Ал/Ал (3) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры Ал/Ал (5) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры Ал/Ал (6) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры Ал/Ал (9) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры Ал/Ал (10) - пачки картонные.
14 шт.
- блистеры Ал/Ал (1) - пачки картонные.
14 шт.
- блистеры Ал/Ал (2) - пачки картонные.
14 шт.
- блистеры Ал/Ал (4) - пачки картонные.
14 шт.
- блистеры Ал/Ал (6) - пачки картонные.
14 шт.
- блистеры Ал/Ал (7) - пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:НПВП
Фармакологическое действие
НПВС.
Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг.
Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения.
В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ.
Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%.
После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmaxсоставляет 3.6 мкг/мл, Тmax- 1 ч после приема.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг.
Вместе с тем значения Cmaxснижаются на 36% и Тmaxувеличивается на 2 ч.
Средняя геометрическая величина AUC0-24составила 37.8 мкг ? ч/мл.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%.
Vdв равновесном состоянии составляет около 120 л.
Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.
Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб.
Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов.
Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов.
Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2- около 22 ч.
Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).
Показания активных веществ препарата Костарокс
Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов.
Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы:часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч.
парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств:иногда - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы:иногда - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции:очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - сердцебиение, повышение АД; иногда - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы:иногда - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.
Дерматологические реакции:часто - экхимозы; иногда - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения:иногда - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы:иногда - мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ:часто - отеки, задержка жидкости; иногда - изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие:часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч.
в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт.
ст.
Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени.
У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ.
У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба.
После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут).
Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме.
Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24этинилэстрадиола на 50-60%.
Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени.
Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом.
Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина.
Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax(в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме.
Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
