Производитель:
Берингер Ингельхайм
Действующее вещество:
Мелоксикам
Мовалис 15мг р-р для в/м введ амп.
Инструкция по применению.
Торговое патентованное название:
Мовалис.
Мелоксикам.
Мелофлекс.
Международное непатентованное название:
Мелоксикам
Химическое название: 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-З-карбоксиамид-1,1 -диоксид
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения
Состав:
1 ампула (1,5 мл) содержит: активное вещество: мелоксикам - 15,0 мг; вспомогательные вещества: меглюмин - 9,375 мг, гликофурфурол - 150 мг, полоксамер 188 - 75 мг, натрия хлорид - 4,5 мг, глицин - 7,5 мг, натрия гидроксид - 0,228 мг, вода для инъекций - 1279,482 мг.
Описание:Прозрачный желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически свободный от частиц, в прозрачных ампулах объёмом 2 мл.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат - НПВП.
Фармакологические свойства:
ФармакодинамикаМелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие.
Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1).
Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.
Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.
Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ- 2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1).
Эти эффекты зависели от величины дозы.
ФармакокинетикаМелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения.
Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%.
Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется.
После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,62 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 мин.
Млоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%).
Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Объем распределения низкий, в среднем 11 л.
Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных.
Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.
В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
ВыведениеВыводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.
В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Недостаточность функции печени и/или почекНедостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациентыУ пожилых пациентов средний плазменный клиренс в состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Показания к применениюНачальный период лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Противопоказания- Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата.
Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;- Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе;- Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;- Болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;- Тяжелая печеночная недостаточность;- Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;- Острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;- Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;- Детский возраст до 18 лет;- Беременность;- Грудное вскармливание;- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
С осторожностью:- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Н.pylori);- застойная сердечная недостаточность;- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин);- ишемическая болезнь сердца;- цереброваскулярные заболевания;- дислипидемия / гиперлипидемия;- сахарный диабет;- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;- заболевания периферических артерий;- пожилой возраст;- длительное использование НПВП;- курение;- частое употребление алкоголя.
Способ применения и дозы:
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых двух-трех дней терапии.
В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Нарушения функции почекУ пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Комбинированное применение.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата , применяемого в виде таблеток, суппозиторий, суспензии для приема внутрь и раствора для инъекций, не должна превышать 15 мг.
Побочное действиеНиже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная.
Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.
Со стороны органов кроветворения:Изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.
Со стороны иммунной системы:Анафилактический шок*, анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.
Со стороны центральной нервной системы:головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.
Со стороны кожи и кожных придатков:токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
Со стороны органов дыхания:бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:Повышение артериального давления, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу, отеки.
Со стороны мочеполовой системы:острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*, как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Со стороны органа зрения:конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.
Общие явления:боль и отек в месте введения.
ПередозировкаДанных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно.
Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП, в тяжёлых случаях:сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: антидот не известен.
В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами- Другие ингибиторы синтеза простагландинов, включая глюкокортикоиды и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.
Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.
- Препараты лития - НПВП повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками.
Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
- Метотрексат - НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется.
В связи с этим одновременный прием Мовалиса и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.
При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
- Контрацепция - НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.
- Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) - НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
- ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
- НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
При одновременном применении антацидов, циметидина.
дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Особые указанияПациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться.
При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения необходимо отменить.
Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.
Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.
Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения.
В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения Как и прочие НПВП, может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом.
Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии.
Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности.
После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии.
У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств.
В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени.
В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.
Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием.
В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости или других нарушений со стороны центральной нервной системы.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Форма выпускаРаствор для внутримышечного введения 15 мг/1,5 мл.
По 1,5 мл в ампулу из бесцветного гидролитического стекла класса 1 с кольцом белого цвета над линией разлома ампулы и 2-мя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы.
По 3 или 5 ампул в поддон из пластмассы, поддон в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 oС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпускаПо рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
