Описание
прозрачная бесцветная жидкость.
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество:
прокаина гидрохлорид– 5 мг,
вспомогательные вещества:
хлористоводородная кислота
(0,1 М раствор хлористоводородной кислоты) – до рН 3,8-4,5,
вода для инъекций– до 1 мл.
Показания
• инфильтрационная анестезия;
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная
блокады.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам),
детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом
ползучего инфильтрата).
Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального
давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке,
тризм, тремор, нарушение зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия,
метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Способ применения
Для инфильтрационной анестезии используют растворы 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии по
методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – растворы 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят
0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида – по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл
раствора 5мг/мл или 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл.
При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл.
Для циркулярной и паравертебральной блокад внутрикожно вводят раствор 2,5 мг/мл или 5
мг/мл.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале
операции – не более 500 мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.
Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота,
«холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до
коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха,
галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддерживание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикация и
симптоматическая терапия.
Фармакотерапевтическая группа
местноанестезирующее средство.
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой
терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+
-каналы, препятствует
генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным
волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на
потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость
периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина
из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет
спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного
мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое
действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и
проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет
нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические
рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей
активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения
(особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы
(количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2
основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным
сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным
антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их
противомикробное действие). Период полувыведения – 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-
114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не
более 2 %.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии,
снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают
риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами,
содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде
болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск
развития гипотензии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный
эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом
усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее
действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при
использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат,
тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Особые условия
Региональная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в
соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному
использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга
сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию,
должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с
диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и
других осложнений.
Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной
нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней, до введения местного
анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и
занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное
проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что
при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность
новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со
слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Порядок отпуска
Раствор для инъекций 5 мг/мл 10 мл в ампулы полимерные из полиэтилена.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.