Производитель:
Фармкомпания ООО/Пр.Фармстандарт-УфаВИТА ОАО
Действующее вещество:
Бикалутамид
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Бикана
Дозировка 50 мг:овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Дозировка 150 мг:ромбовидные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство - антиандроген
Фармакодинамика
Бикалутамид - противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов.
В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (R)-энантиомера - 31,3 часа.
Распределение.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси - 96%, для (R)-энантиомера 99%).
Метаболизм.
Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.
Выведение.
Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего - около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл.
При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл.
При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, нарушений функции печени легкой или средней степени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.
Показания
Рак предстательной железы:
- лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;
- монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0);
- лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата.
Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда.
Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.
С осторожностью
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к.
препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.
Способы применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста).
При распространенном раке предстательной железы- внутрь по 50 мг один раз в сутки, в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы- по 150 мг один раз в сутки.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек:коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени:пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат применять следует с осторожностью.
Побочные эффекты
Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за развития побочных эффектов.
Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Определение частоты; очень часто (? 10%), часто (? 1% и [ 10%), нечасто (? 0,1% и [ 1%), редко (? 0,01% и [ 0,1%), очень редко ([ 0,01%).
Нарушения со стороны органов кроветворения:часто -анемия*.
Нарушения со стороны эндокринной системы:очень часто -гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;часто -снижение полового влечения, эректильная дисфункция.
Нарушения со стороны нервной системы:очень часто -сонливость;часто -головокружение*.
Нарушения со стороны психики:часто- при применении препарата в суточной дозе 150 мг- депрессия.
Нарушения со стороны сердца:часто- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ.
Нарушения со стороны сосудистой системы:часто -"приливы" жара к лицу*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:очень часто- диарея;часто- тошнота*, боль в животе*, запор*, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:часто- гепатотоксичность, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, холестаз (описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии или после отмены препарата);редко -печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:часто- увеличение массы тела, анорексия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:очень часто -кожная сыпь;часто -кожный зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция, восстановление роста волос, гирсутизм, сухость кожи.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:часто- боль в груди;нечасто -интерстициальные легочные заболевания (сообщалось ослучаях с фатальным исходом).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:часто- гематурия*.
Нарушения со стороны иммунной системы:нечасто -реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
Общие нарушения:очень часто- астения;часто -периферические отеки*.
* При приеме препаратаБиканав дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
Передозировка
О случаях передозировки у человека не сообщалось.
Лечение:специфического антидота не существует, симптоматическая терапия.
Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде.
Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.
Взаимодействие
Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.
В исследованияхin vitroпоказано, что (R) - энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2С9, CYP 2С19 и CYP 2D6.
При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кинетической кривой "концентрация-время" (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени.
В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
В случае усиления эффекта или развития побочных явлений, потребуется снижение дозы этих препаратов.
После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови.
Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, т.к.
возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Особые указания
Бикалутамид активно метаболизируется в печени.
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения).
В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.
При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете.
Поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных реакций, таких как метеоризм (вздутие живота), боли в животе, диарея, реже рвота.
Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой таблетке Бикана 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке Бикана 150 мг - 373,8 мг лактозы моногидрата.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
Влияние на способность управлять трансп.
ср.
и мех.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к.
некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
