Производитель:
Орион Корпорейшн
Действующее вещество:
Торемифен
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Фарестон инструкция по применению
Форма выпуска
Таблетки.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества:торемифен (в форме цитрата) 20 или 60 мг.
Вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.
Упаковка
В контурной ячейковой упаковке 10 таблеток.
В картонной упаковке 3 контурные ячейковые упаковки.
Во флаконе 60 таблеток.
В картонной упаковке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток.
В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется.
Cmaxв плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч).
Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmaxна 1,5-2 ч.
Эти изменения не имеют клинического значения.
Распределение
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99,5%.
Cssв плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сутки).
Метаболизм и выведение
За быстрой фазой распределения со средним T1/2около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2около 5 сутки (2-10 сутки).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена.
Средний T1/2N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сутки).
В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.
Общий клиренс - 5 л/ч.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.
Фарестон, показания к применению
Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Противопоказания
Гиперплазия эндометрия (в т.ч.
в анамнезе);
тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч.
в анамнезе);
тромбоэмболия (в т.ч.
в анамнезе);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью:назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч.
при метастазах в костную ткань).
Способ применения и дозы
Назначают внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сутки (по 120 мг 2 раза/сутки).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием:наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия.
Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Со стороны эндокринной системы:редко - увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы:редко - анорексия, рвота, запор.
Со стороны ЦНС:редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).
Со стороны органа зрения:редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции:редко - кожная сыпь, алопеция.
Прочие:редко - одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак.
Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.
Особые указания
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога.
Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия.
Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (]30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Взаимодействие
Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч.
тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке.
В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена.
К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.
Передозировка
Симптомы:при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота.
Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).
Лечение:проведение симптоматической терапии.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25C.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.