Состав
Активное вещество: пропранолола гидрохлорид (анаприлин) 10 или 40 мг,
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.
Показания
- артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
- синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
- наджелудочковая тахикардия;
- тахисистолическая форма мерцания предсердий;
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
- эссенциальный тремор;
- симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома;
- сердечно-сосудистые нарушения при диффузном токсическим зобе;
- предоперационная подготовка больных тиреотоксическом зобом, не переносящих тиреостатические ЛС;
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- AV блокада II–III ст.;
- синоатриальная блокада;
- синусовая брадикардия (ЧСС <55 уд./мин);
- синдром слабости синусного узла;
- артериальная гипотензия;
- сердечная недостаточность II Б–III ст.;
- острая сердечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда;
- вазомоторный ринит;
- облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно);
- метаболический ацидоз;
- бронхиальная астма;
- склонность к бронхоспастическим реакциям;
- сахарный диабет;
- беременность.
Побочные действия
Иногда возможны: брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, повышенная утомляемость, боли в эпигастральной области.
Редко — головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия (у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом), гипергликемия (у больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом), нарушение зрения, спазм периферических артерий.
Способ применения
Внутрь (независимо от времени приема пищи). При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг (в исключительных случаях — 640 мг).
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приема; максимальная суточная доза — 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
Фармакодинамика
Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов возбуждения; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде. Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения. Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период. Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект. Снижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Сmах в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступность после перорального приема — 30% (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), возрастает после приема после еды. Т1/2 — 2–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — 90–95%. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. Гипотензивный эффект анаприлина усиливается при сочетании с гидрохлоротиазидом, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными ЛС, а также этанолом. Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств. С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами.
Особые условия
Прекращение лечения осуществляют постепенно под наблюдением врача, т.к. резкая отмена может усилить ишемию миокарда и ухудшить толерантность к физической нагрузке. У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя применять одновременно с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами. Следует учитывать, что при приеме анаприлина возможно ослабление внимания и снижение скорости двигательных реакций. Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 4 года.