Производитель:
Белупо Лекарства и косметика д.д.
Действующее вещество:
Небиволол
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Бинелол таблетки - инструкция по применению
Международное непатентованное название (МНН): небиволол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
Одна таблетка содержит активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) - 5,00 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
ОписаниеКруглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группабета1-адреноблокатор селективный
Код ATX: [С07АВ12]
Фармакологические свойстваФармакодинамикаНебиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические ?1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к ?1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к ?2-адренорецепторам).
L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц.
Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики.
Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом и является почти полной у пациентов с "медленным" метаболизмом.
Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
РаспределениеКлиренс в плазме крови у большинства пациентов (с "быстрым" метаболизмом) достигается в течение 24 ч.
а для гидроксиметаболитов - через несколько суток.
Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%.
МетаболизмНебиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
ВыведениеЧерез неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч.
У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия;
Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
выраженные нарушения функции печени,
острая сердечная недостаточность,
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
кардиогенный шок,
синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
бронхоспазм и бронхиальная астма,
нелеченная феохромоцитома,
депрессия,
метаболический ацидоз,
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./
мин.),
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно),
миастения,
возраст до 18 лет,
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
при почечной недостаточности,
при сахарном диабете,
при гиперфункции щитовидной железы,
при аллергических заболеваниях в анамнезе,
при псориазе.
при атриовентрикулярной блокаде I степени,
при стенокардии Принцметала,
при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
у пациентов старше 65 лет.
Беременность и период лактацииПри беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком.
Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозыБИНЕЛОЛ следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердцаСредняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка) 1 раз в сутки.
Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут.
(1/2 таблетки по 5 мг).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Хроническая сердечная недостаточностьЛечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата БИНЕЛОЛ (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг препарата БИНЕЛОЛ (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Побочное действиеСо стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение "перемежающейся" хромоты, одышка; в очень редких случаях: нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч.
при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.
ПередозировкаСимптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона.
При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора.
При AV блокаде (II-1II ст.)
рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов.
при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме назначают в/в бета2-адренорецепторы.
При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA).
При судорогах - в/в диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействиеПри одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Особые указанияОтмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./
мин.,
при нагрузке - не более 110 уд./
мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./
мин.
(см.
раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
При решении вопроса о назначении препарата БИНЕЛОЛ пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку БИНЕЛОЛ может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
(у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмамиИсследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций.
Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг.
В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг.
Рекомендуемая доза -5 мг/сут.
У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД.
При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты и быстроты психомоторных реакций.
Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.
Форма выпускаТаблетки 5 мг.
По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ//Ал блистер.
1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия храненияСписок Б.
При температуре не выше 30С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптекПо рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
