Производитель:
Северная звезда НАО
Действующее вещество:
Кандесартан
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Кандесартан (Candesartan)
АТХ: C.09.C.A.06 Кандесартан
МНН: Кандесартан
Клинико-фармакологическая группа:
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)
Фармакодинамика:
Ангиотензин II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.
Основные эффекты ангиотензина заключаются в вазоконстрикции, стимуляции выработки альдостерона, регуляции водно-электролитного равновесия.
Своё действие ангиотензин II реализует через рецепторы АТ1 (1 типа).
Кандесартан конкурентно блокирует рецепторы к ангиотензину II 1 типа.
Препарат не блокирует АПФ, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II.
Не блокирует рецепторы к другим гормонам и ионные каналы, участвующие в регуляции сердечно-сосудистого гомеостаза.
В результате блокады АТ1 происходит дозозависимое увеличение содержания ангиотензина I, ангиотензина II в плазме и уменьшается концентрация альдостерона.
Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления без влияния на частоту сердечных сокращений.
Не отмечалось синдрома "рикошета" при отмене кандесартана.
Антигипертензивный эффект кандесартана наступает через 2 часа после приема, нарастает и становится максимальным к 4-й неделе терапии.
Сосудорасширяющий эффект кандесартана проявляется через 2 часа после приема, длительность до 24-х часов.
Фармакокинетика:
Кандесартана цилексетил - пролекарство.
Превращается в активное вещество кандесартан после всасывания в пищеварительном тракте.
Биодоступность кандесартана в таблетированной форме - 15 %; максимальная концентрация препарата наблюдается через 3-4 часа после приёма таблеток.
Прием пищи не влияет на биодоступность.
Объем распределения 0,1 л/кг.
Практически полностью связывается с белками плазмы - на 99 %.
Плазменный клиренс 0,37, почечный клиренс - 0,19 мл/мин/кг.
Элиминируется после приёма внутрь на 33 % почками, желчью на 67 %.
При внутривенном введении на 59 % выводится почками, 36 % с желчью.
Экскретируется в неизменном виде.
Период полувыведения около 9 часов.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечается увеличение AUC на 23 %.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана возрастают на 50 % и 110 % соответственно, период полувыведения увеличивается в 2 раза.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры не отличаются от таковых при тяжелом нарушении функции почек.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка менее 40 %.
Используется в составе комплексной терапии вместе или вместо ингибиторов АПФ при их непереносимости.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; первичный гиперальдостеронизм - терапия бессмысленна, так как развивается резистентность; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались); выраженные нарушения функции печени и/или холестаз; первичный гиперальдостеронизм (недостаточно данных по исследованиям).
С осторожностью:
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
Тяжелое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.
Рассмотреть вопрос о начале лечения с суточной дозы 4 мг.
Трансплантация почки в анамнезе.
Гиперкалиемия.
Выраженный аортальный и/или митральный стеноз.
Тяжелые нарушения функции печени.
Начинать лечение с 2 мг в сутки.
Опыт применения кандесартана цилексетила в этой группе ограничен.
Беременность и лактация:
У человеческого эмбриона система кровоснабжения почки формируется во II триместре беременности.
Таким образом, кандесартан наиболее опасен для плода после I триместра беременности.
Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось.
В экспериментах на животных при применении кандесартана цилексетила выявлено повреждение почек у эмбриона.
Не применять при беременности!
Категория действия на плод по FDA: в I триместре С, во II и III триместре - D.
Лактация: не применять препарат при лактации или прекратить грудное вскармливание на период лечения.
Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.
Способ применения и дозы:
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки.
Возможно увеличение дозы до 16 мг 1 раз в сутки.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 нед от начала лечения.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки.
Возможно повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы путем удвоения с интервалами не менее 2 нед.
Побочные эффекты:
Головокружение 0,3 %.
Головная боль 0,6 %.
Кашель 4,6 %.
Артериальная гипотензия вследствие уменьшения объема циркулирующей крови.
Инфекции верхних дыхательных путей - ринит, фарингит.
Гиперурикемия или подагра, лейкопения, тромбоцитопения, боль в спине - крайне редко.
Передозировка:
Случаев передозировки выявлено не было.
Анализ фармакологических свойств препарата допускает гипотензию и головокружение как основные симптомы возможной передозировки.
Терапия симптоматическая.
Выведение препарата из организма с помощью гемодиализа маловероятно.
Взаимодействие:
При совместном приеме с диуретиками (например, гидрохлортиазидом) - усиливается гипотензивный эффект.
Прием с калийсберегающими диуретиками может спровоцировать гиперкалиемию.
Ингибиторы АПФ - увеличивается риск развития побочных эффектов у пациентов с исходной гиперкалиемией и нарушением функции почек.
Особые указания:
У пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек.
При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии.
По эффективности гипотензивного действия равен эналаприлу, амлодипину, гидрохлортиазиду.
Превосходит лозартан.
Замедляет формирование неоинтимы в артериях, уменьшая частоту рестенозов.
Снижает риск повторного инсульта у пожилых людей с гипертензией любого генеза.
В большей степени снижает риск внезапной смерти от прогрессирования заболевания у пациентов с систолической дисфункцией миокарда.
Снижает функциональный класс Нью-Йоркской классификации хронической сердечной недостаточности.
У пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к антигипертензивным препаратам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Сосудистый тонус и функция почек у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и стенозом почечной артерии преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Нельзя исключить резкую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию, острую почечную недостаточность у таких больных при применении кандесартана.
Препарат отпускается по рецепту
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.