Производитель:
Берлин-Хеми
Действующее вещество:
Олмесартана медоксомил
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Кардосал 10 мг - инструкция по применению
Торговое название препарата:
Кардосал 10
Международное непатентованное название:
олмесартана медоксомил
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Ядро Действующее вещество: олмесартана медоксомил - 10,00 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (с низкой степенью замещения), лактозы моногидрат, гипролоза (вязкость 6-10 мПа*с), магния стеарат.
Оболочка: титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза (вязкость 5 мПа*с).
Описание:
белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском С 13 на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
ангиотензина II рецепторов антагонист
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Олмесартана медоксомил - действующее вещество препарата Кардосал 10 - является специфическим антагонистом рецепторов ангнотензина II (типа АТ1) для приема внутрь.
Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов.
Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангнотензина II, опосредованные АТ1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангнотензина II.
При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД).
Нет данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).
Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе.
Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 нед.,
а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 нед.
после начала терапии.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством.
Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта.
Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался.
Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6 %.
Максимальная концентрация (Cmax) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч.
после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.
Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.
Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.
Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7 %), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином).
Связь олмесартана с клетками крови незначительна.
Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19 %) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч).
Почечное выведение составляет приблизительно 40 %, с желчью - около 60 %.
Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна.
Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см.
раздел Противопоказания ).
Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч.
после многократного приема внутрь.
Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается.
Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.
У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой концентрация-время (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179 % в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65 % выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.
Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч.
после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41 % соответственно.
Показания к применению:
Эссенциальная гипертензня.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см.
раздел
Состав:
);
обструкция желчевыводящих путей;
почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин.),
состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);
беременность, период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции.
С осторожностью:
стеноз аортального или митрального клапанов;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный альдостеронизм;
гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);
почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин.);
хроническая сердечная недостаточность;
двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания;
пожилой возраст (старше 65 лет);
нарушение функции печени;
состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия;
при одновременном применении с диуретиками.
Беременность и кормление грудью
Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует.
Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности.
В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал 10 препарат необходимо отменить.
Нет данных выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал 10 в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Рекомендуется принимать Кардосал 10 внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардосал 10 для взрослых составляет 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.
В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг/сут, доза препарата может быть увеличена до 20 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 20).
При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной - 40 мг/сут (возможно применение препарата Кардосал 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид).
Максимальная суточная доза - 40 мг.
Побочное действие:
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (] 1/10); часто (] 1/100 1/1000, 1/10000, Со стороны кровеносной и лимфатической систем Очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы Иногда: головокружение.
Очень редко: головная боль.
Со стороны дыхательной системы Часто: фарингит, ринит.
Очень редко: кашель, бронхит.
Со стороны пищеварительного тракта Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов Очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата Часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит.
Очень редко: судороги мышц, миалгия.
Со стороны мочевыделитепьной системы Часто: гематурия, инфекция мочевых путей.
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей Очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: избыточное снижение АД.
Иногда: стенокардия, тахикардия.
Со стороны обмена веществ Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
Редко: гиперкалиемия.
Прочие нарушения Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.
Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги.
Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см.
раздел Особые указания).
Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НГ1ВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию.
При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости.
Вместе с тем, одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.
При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.
Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см.
раздел Особые указания).
В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Особые указания
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты.
Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал 10.
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности.
Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
При применении препарата Кардосал 10 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Опыт применения препарата Кардосал 10 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал 10 может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью (см.
раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал 10 (см.
раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал 10 несколько ниже, чем у пациентов других рас.
Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние препарата Кардосал 10 на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал 10 следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из ламинированной пленки (полиамид/ алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
