Производитель:
Пик-Фарма ООО/Пр.Пик-Фарма Лек
Действующее вещество:
Никорандил
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Кординик - инструкция по применению
Торговое наименование препарата:
Кординик
Международное непатентованное наименование:
никорандил
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
для дозировки 10 мг:
действующее вещество: никорандил 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 84 мг, кальция стеарат 1 мг;
для дозировки 20 мг:
действующее вещество: никорандил 20 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 168 мг, кальция стеарат 2 мг.
Описание:
Дозировка 10 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской и делительной риской на одной стороне.
Дозировка 20 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
другие периферические вазодилататоры, используемые при лечении заболеваний сердца
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Никорандил (эфир N-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов.
Обладает способностью открывать АТФ-зависимые калиевые каналы.
Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов Са2+ в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению после нагрузки.
Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования.
Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).
Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки.
Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена обкрадывания.
Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления.
В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда.
Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином.
Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда.
Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.
Фармакокинетика
Никорандил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 3060 минут.
Абсолютная биодоступность составляет 75%.
Не подвержен эффекту первого прохождения через печень.
При приеме препарата 2 раза в сутки равновесная концентрация никорандила в плазме крови достигается в течение 45 дней.
После внутривенного введения объем распределения составляет 1,04 л/кг.
Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови.
Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.
Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер.
В быстрой фазе период полувыведения (Т?)
составляет примерно 1 час; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза в сутки Т?
составляет примерно 12 часов.
Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Особые группы пациентов
Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у лиц пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.
Показания к применению
Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости антиангинальных препаратов первого ряда (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы медленных кальциевых каналов)
Противопоказания
повышенная чувствительность к никорандилу или любому из компонентов препарата;
пациенты в шоковом состоянии (включая кардиогенный шок), с тяжелой гипотензией или с недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения или с декомпенсацией сердечной деятельности;
одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил);
одновременное применение с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими как риоцигуат);
гиповолемия;
отек легких;
беременность и период грудного вскармливания (см.
раздел Применение при беременности и в период грудного вскармливания);
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
артериальная гипотензия; нарушения ритма сердца; атриовентрикулярная блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения функции печени и/или почек; закрытоугольная глаукома; анемия; гиперкалиемия; одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту) и лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в крови; дивертикулярная болезнь кишечника; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность Опыт применения препаратов никорандила у беременных ограничен или отсутствует.
Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной функции.
В качестве меры предосторожности препарат Кординик не следует применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах в грудное молоко.
Неизвестно, экскретируется ли никорандил в грудное молоко человека, в связи с чем применение препарата Кординик в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от времени приема пищи.
Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости.
Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг.
Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 23 раза в сутки.
Рекомендуемая начальная доза никорандила ?
10 мг 2 раза в сутки.
У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилой возрастОсобые требования к режиму дозирования никорандила у пожилых пациентов отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат Кординик в наименьшей эффективной дозе.
Пациенты с нарушением функции печени и/или почекУ пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата Кординик не требуется.
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (]1/10), часто (от ]1/100 до [1/10), нечасто (от ]1/1 000 до [1/100), редко (от ]1/10 000 до [1/1 000), очень редко ([1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко гиперкалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто головная боль; часто головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко язва роговицы, язва конъюнктивы, конъюнктивит; частота неизвестна диплопия.
Нарушения со стороны сердца: часто увеличение частоты сердечных сокращений.
Нарушения со стороны сосудов: часто расширение сосудов кожи с ощущением прилива жара; нечасто снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто тошнота, рвота, ректальное кровотечение*; нечасто язва слизистой полости рта*; редко гастроинтестинальные язвы (стоматит, афтозный стоматит, язва слизистой полости рта, язва языка, язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника, анальная язва); очень редко боль в животе*; частота неизвестна желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко нарушения функции печени (такие как гепатит, холестаз или желтуха).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко кожный зуд, кожная сыпь; нечасто ангионевротический отек*; очень редко ангионевротический отек, изъязвления кожи и слизистых оболочек (преимущественно перианальные язвы, генитальные язвы и парастомальные язвы).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто*/редко миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто ощущение слабости.
* нежелательные реакции были зарегистрированы в клиническом исследовании при применении никорандила в дополнение к стандартной антиангинальной терапии у пациентов со стабильной стенокардией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.
Описание отдельных нежелательных реакций
Были зарегистрированы осложнения желудочно-кишечных язв, такие как перфорация, свищ или образование абсцесса, иногда приводящие к желудочно-кишечному кровотечению и потере веса.
Передозировка
Симптомы: ожидаемыми проявлениями острой передозировки никорандила являются периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД и рефлекторная тахикардия.
Лечение: рекомендуется контроль показателей сердечно-сосудистой системы и общие вспомогательные мероприятия (например, перевод пациента в положение лежа с поднятыми ногами или с опущенным головным концом кровати).
При отсутствии эффекта рекомендуется восполнение объема циркулирующей плазмы внутривенным введением плазмозамещающих растворов.
В случае развития жизнеугрожающих состояний возможно применение вазопрессоров.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5.
Одновременное применение никорандила с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказано в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии.
Ингибиторы растворимой гуанилатциклазы.
Одновременное применение никорандила с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими, как риоцигуат) противопоказано, так как может привести к выраженному снижению артериального давления.
Препараты, снижающие артериальное давление.
Никорандил в терапевтических дозах может снижать артериальное давление.
При одновременном применении никорандила с гипотензивными препаратами или другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, алкоголем) возможно усиление антигипертензивного действия.
Дапоксетин следует с особой осторожностью назначать одновременно с никорандилом из-за возможности развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении никорандила с лекарственным средством сапроптерин возможно снижение артериального давления ниже нормы.
Глюкокортикостероиды.
Описаны случаи перфорации органов желудочно-кишечного тракта при совместном применении никорандила и глюкокортикостероидов.
В случае необходимости одновременного назначения никорандила и кортикостероидов следует соблюдать особую осторожность.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
У пациентов, одновременно принимающих никорандил и НПВП (в том числе ацетилсалициловую кислоту как в противовоспалительных, так и в кардиопротективных дозах), повышен риск развития тяжелых осложнений со стороны органов желудочно-кишечного тракта, таких как желудочно-кишечные язвы, перфорация и кровотечение.
Лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в крови.
Следует соблюдать осторожность при применении никорандила в сочетании с лекарственными средствами, которые могут повышать содержание калия в крови (риск развития гиперкалиемии).
Прочие взаимодействия.
Циметидин (ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4/5) и рифампицин (индуктор CYP3A4) не оказывают существенного влияния на метаболизм никорандила.
Никорандил не влияет на фармакодинамику варфарина и аценокумарола.
В клинических исследованиях не были выявлены фармакодинамические и/или фармакокинетические взаимодействия никорандила с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигоксином, комбинацией дигоксина с фуросемидом, аценокумаролом, рифампицином и циметидином.
Имеющийся на сегодняшний день клинический опыт свидетельствует о том, что нитраты в форме таблеток с пролонгированным высвобождением при одновременном применении с никорандилом не влияют на клиническую переносимость последнего.
Однако в связи с тем, что молекула никорандила содержит нитратную группу, следует проявлять осторожность при совместном назначении с нитратами в связи с возможностью потенцирования антигипертензивного действия.
Особые указания
Изъязвления и язвы.
При применении препаратов никорандила описано возникновение изъязвлений (язв) желудочно-кишечного тракта, кожи и слизистых оболочек.
Язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Изъязвления, связанные с приемом никорандила, могут возникать в разных отделах ЖКТ у одного и того же пациента.
Язвы резистентны к лечению и, в большинстве случаев, заживают только после отмены никорандила.
В случае появления изъязвлений (язв) органов ЖКТ прием препарата Кординик должен быть немедленно прекращен.
Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики язв, вызванных никорандилом, и быстрого прекращения приема препарата в случае возникновения таких язв.
Согласно имеющейся информации изъязвления (язвы) могут появиться как вскоре после начала приема никорандила, так и через несколько лет после начала лечения.
Есть сообщения о развитии желудочно-кишечного кровотечения как осложнения язвенных поражений органов ЖКТ при приеме никорандила.
Пациенты, одновременно принимающие ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), имеют повышенный риск развития таких тяжелых осложнений, как желудочно-кишечное кровотечение.
Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП с никорандилом.
При прогрессировании язв могут возникать перфорация, свищи или абсцессы.
Пациенты с дивертикулярной болезнью кишечника имеют особенно высокий риск образования свищей или перфорации кишечника при приеме препаратов никорандила.
Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при одновременном применении никорандила и глюкокортикостероидов.
Поэтому совместное применение указанных препаратов следует осуществлять с особой осторожностью.
Изъязвления глаз.
Описаны очень редкие случаи конъюнктивита, конъюнктивальной язвы и язвы роговицы, связанные с применением никорандила.
Пациенты должны быть предупреждены о симптомах поражения роговицы и необходимости контролировать состояние глаз.
В случае появления изъязвлений (язв) роговицы прием препарата Кординик необходимо прекратить.
Артериальная гипотензия.
Никорандил в терапевтических дозах обладает антигипертензивным действием.
Следует с осторожностью применять никорандил в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление.
Хроническая сердечная недостаточность.
В связи с отсутствием опыта клинического применения противопоказано назначение никорандила пациентам с хронической сердечной недостаточностью III?IV ФК по NYHA.
Гиперкалиемия.
При применении никорандила описаны очень редкие случаи развития тяжелой гиперкалиемии.
Никорандил следует применять с осторожностью в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови, особенно у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат Кординик следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Фармакологическое действие никорандила частично обусловлено наличием в составе органической нитратной группы.
В результате метаболизма органических нитратов возможно образование нитритов, которые могут вызвать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Никорандил, как и другие сосудорасширяющие препараты, может снижать артериальное давление, вызывать головокружение и ощущение слабости, и, таким образом, оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Эти эффекты могут усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами).
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг и 20 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
