Производитель:
Северная звезда НАО
Действующее вещество:
Моксонидин
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Моксонидин-СЗ (Moxonidine-SZ) инструкция по применению
Активное вещество: моксонидин (moxonidine)
Лекарственные формы
Таб.,
покр.
пленочной оболочкой, 0.4 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.
Таб.,
покр.
пленочной оболочкой, 0.3 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.
Таб.,
покр.
пленочной оболочкой, 0.2 мг: 14, 28, 30, 60, 90 или 120 шт.
Форма выпуска и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
В 1 таб.
содержится:
моксонидин 0.2 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 19.5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 25 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.4 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1.6 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0.46 мг, тальк - 0.45 мг, титана диоксид (E171) - 0.488 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0.002 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
В 1 таб.
содержится:
моксонидин 0.3 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 19.5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 25 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.4 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1.6 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0.64 мг, тальк - 0.45 мг, титана диоксид (E171) - 0.3 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0.01 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
В 1 таб.
содержится:
моксонидин 0.4 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 19.5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 47.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 25 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 6.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.4 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1.6 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0.64 мг, тальк - 0.45 мг, титана диоксид (E171) - 0.29 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин - 0.02 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов.
Антигипертензивный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Гипотензивное средство центрального действия
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.
Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД.
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхних отделов ЖКТ.
Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%.
Время достижения Cmax - около 1 ч.
Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин.
Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно.
В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% принятой дозы).
Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания препарата Моксонидин-СЗ
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут.
Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0.2 мг/сут.
В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 0.4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения.
Начальная доза должна составлять 0.2 мг/сут.
В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0.4 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0.3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость.
Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях моксонидина, отмечены побочные эффекты, указанные ниже.
Частота побочных эффектов определялась соответственно следующему: очень часто (]1/10); часто (]1/100, [1/10); нечасто (]1/1000, [1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
Прочие: часто - астения; нечасто - периферические отеки.
* Частота сопоставима с плацебо.
Противопоказания к применению
ангионевротический отек в анамнезе;
тяжелая печеночная недостаточность;
СССУ;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./
мин);
AV-блокада II и III степени;
острая и хроническая сердечная недостаточность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.
С осторожностью: AV-блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч.
ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения (в т.ч.
перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении препарата Моксонидин-СЗ у беременных женщин отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать во время кормления грудью.
При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.
Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена.
Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать при выполнении указанных выше действий.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных.
Лечение: специфического антидота не существует.
В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты ?-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Срок годности препарата Моксонидин-СЗ
Срок годности - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения:
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО (Россия)
Контакты для обращений:
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО (Россия)
Код ATX: C02AC05 (Moxonidine)
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
