Производитель:
Вертекс АО
Действующее вещество:
Небиволол
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Небиволол- инструкция по применению
Международное непатентованное название
Небиволол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:действующее вещество небиволола гидрохлорид 5,45 мг (в пересчете на небиволол 5,0 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 167,05 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 35,50 мг, кроскармеллоза натрия 6,00 мг, повидон 6,00 мг, кросповидон 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.
Описание
Круглые, выпуклые с одной стороны и вогнутые с другой стороны таблетки белого цвета, с крестообразной риской с обеих сторон и четырьмя треугольными выемками по линии рисок.
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Небиволол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (оксида азота (NO)).
Представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч.
в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с быстрым метаболизмом и является почти полной у пациентов с медленным метаболизмом.
РаспределениеВ плазме крови оба энантиомера связаны преимущественно с альбумином.
Связывание с белками плазмы крови для D-небиволола составляет 98,1 %, для L-небиволола 97,9 %.
МетаболизмМетаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
ВыведениеВыводится почками (38 %) и через кишечник (48 %).
Период полувыведения у пациентов с быстрым метаболизмом: гидроксиметаболитов 24 ч, энантиомеров небиволола 10 ч; у пациентов с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов 48 ч, энантиомеров небиволола 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна подбираться индивидуально: пациентам с медленным метаболизмом требуется меньшая доза препарата.
Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.
Показания к применению
артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата;
острая сердечная недостаточность;
ХСН в стадии декомпенсации (требующая внутривенного (в/в) введения препаратов, обладающих инотропным действием);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст.);
синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
кардиогенный шок;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
миастения;
депрессия;
одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см.
раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, аллергические заболевания в анамнезе, псориаз, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Небиволол может оказать отрицательное воздействие на течение беременности, плод и новорожденного.
Уменьшение перфузии плаценты под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш или преждевременные роды.
У плода и новорожденного ребенка могут наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия.
Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, то следует отдать предпочтение бета1-селективным бета-адреноблокаторам.
Применение препарата Небиволол при беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Назначение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям.
Если лечение небивололом необходимо, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.
Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 ч до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2-1 таблетка по 5 мг 1 раз/сут).
Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, в ряде случаев через 4 недели.
При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной в 10 мг (2 таблетки в один прием).
Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии.
Пациенты с почечной недостаточностью:
начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Максимальная суточная доза 10 мг.
Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.
Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
У пациента не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 нед.
Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензина II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 нед.
до начала терапии Небивололом.
Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии на протяжении последних 2 нед.
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.,
в зависимости от индивидуальной чувствительности организма.
Повышать дозу необходимо с 1,25 мг/сут (1/4 таблетки по 5 мг) до 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг), далее до 5-10 мг/сут(1-2 таблетки по 5 мг).
Максимальная суточная доза 10 мг.
Начало терапии и каждое повышение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача по крайней мере на протяжении первых 2 ч.
В период титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженной ХСН.
Возникновение побочных реакций у всех пациентов, принимающих максимальные рекомендованные дозы, можно предупредить.
При необходимости достигнутую дозу можно снижать и снова повышать.
В период титрования дозы в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу лекарственного средства или прекратить его прием.
Лечение стабильной ХСН обычно является продолжительным.
Лечение препаратом Небиволол не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению симптомов сердечной недостаточности.
Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью: при легкой и умеренной степени почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин) необходимость в коррекции дозы отсутствует.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, постепенно повышая ее до максимально переносимой.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста: необходимость в коррекции дозы отсутствует.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, постепенно повышая ее до максимально переносимой.
Побочное действие
Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития побочного действия невозможно).
Нарушения со стороны иммунной системы:частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики:нечасто: депрессия, кошмарные сновидения;очень редко: галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезии;очень редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:нечасто: нарушение зрения;редко: сухость слизистой оболочки глаз.
Нарушения со стороны сердца:нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, замедление AV проводимости/AV-блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия, усугубление течения ХСН.
Нарушения со стороны сосудов:нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:часто: одышка;нечасто: бронхоспазм (в т.ч.
при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто: тошнота, запор, диарея;нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;очень редко: усугубление течения псориаза;частота неизвестна: крапивница, алопеция.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:нечасто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто: повышенная утомляемость, отеки, непереносимость лекарственного препарата;нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;очень редко: похолодание/цианоз конечностей.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров.
При брадикардии следует вводить в/в 0,5 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора.
При AV-блокаде (II-III ст.)
рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме применяют в/в бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
При судорогах в/в введение диазепама.
При гипогликемии показано в/в введение декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации).
В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии (синдрома отмены).
Сопутствующее применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лицидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии.
Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафен) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом.
Тем не менее, при совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Совместный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
При одновременном применении с сультопридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу пируэт.
При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
Действующие вещества, обладающие адренергическим действием, могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как альфа-, так и бета-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипотензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Фармакокинетическое взаимодействие
При применении в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к возникновению брадикардии и других нежелательных эффектов.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).
При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
В случае необходимости совместного использования антацидов небиволол следует принимать во время еды, а антациды между приемами пищи.
Особые указания
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже по сравнению с некурящими пациентами.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.),
концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно снижение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.
2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
