Производитель:
Березовский фармацевтический завод ЗАО
Действующее вещество:
Небиволол
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Небиволол -Тева - инструкция по применению
Международное непатентованное название:
небиволол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав В 1 таблетке содержится: активное вещество небиволол (небиволола гидрохлорид) 5,00 (5,45) мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 142,21мг, крахмал кукурузный 46,00 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,10 мг, гипромеллоза-Е15 4,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,69 мг, магния стеарат 1,15 мг.
Описание Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской на одной стороне.
Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические свойстваФармакодинамика Кардиоселективный бета-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
? D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
? L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.
Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.
Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц.
Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики.
Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнафузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч.
в патологическом очаге) и замедлением атрио-вентрикулярной (AV) проводимости.
Фармакокинетика После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов.
Метаболизм происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от активности изофермента CYP2D6.
Биодоступность небиволола колеблется от 12% у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 до 96% у пациентов с низкой активностью CYP2D6.
У здоровых пациентов с экстенсивным метаболизмом небиволола, неизмененная средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) составляла 1,48 нг/мл и достигалась через 1 час после однократного приема небиволола внутрь в дозе 5 мг.
Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) составляла 7,76 нг*ч/мл.
У пациентов с эссенциальной гипертензией показатели Сmax для D- и L-небиволола и их гидроксилированных метаболитов составили 7,3 и 13,1 нг/мл и были достигнуты через 2,5 и 2,6 часов соответственно после однократного приема внутрь небиволола в дозе 5 мг.
Соответствующие показатели AUC24 составили 65 и 109 нг*ч/мл.
Равновесная концентрация (Css) небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с высокой активностью изофермента CYP2D6) достигается в течение 24 ч, a Css для гидроксиметаболитов - через несколько суток.
Сmax в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Оба изомера небиволола в высокой степени связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами).
Связывание с белками плазмы на 98,1% для D-небиволола и 97,9% для L-небиволола.
Плазменные концентрации пропорциональны дозе в интервале от 1 мг до 30 мг небиволола.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 период полувыведения (Т1/2) небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 - в 3-5 раз выше.
У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляют в среднем 24 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 - в 2 раза выше.
Как оказалось, более низкие концентрации неизмененного небиволола у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 компенсируются более интенсивным образованием активных гидроксилированных метаболитов, что свидетельствует о незначительных различиях в клинических эффектах небиволола у данных категорий пациентов.
Фармакокинетика небиволола не зависит от возраста и от пола пациентов.
Показания к применению
? Эссенциальная гипертензия.
? Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 65 лет.
Противопоказания Повышенная чувствительность к небивололу и другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации; синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду (без кардиостимулятора); атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм в анамнезе и бронхиальная астма; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
тяжелые нарушения периферического кровообращения ("перемежающая хромота", синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет.
С осторожностью Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), хроническая обструктивная болезнь легких, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала; пожилой возраст старше 65 лет, сахарный диабет, псориаз, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, нарушения функции печени.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко.
Поэтому прием препарата Небиволол -Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Если применение препарата Небиволол -Тева в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы Внутрь, запивая необходимым количеством воды (100 мл), в одно и тоже время суток, независимо от приема пищи.
Эссенциалъная гипертензия.
Начальная доза по 5 мг 1 раз в сутки.
Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели.
При необходимости можно увеличить дозу до 10 мг в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и, основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 - 2,5 мг (1/4 таблетки - 1/2 таблетки) препарата Небиволол -Тева 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг (1/2 таблетки -1 таблетка) препарата Небиволол -Тева, а затем - до 10 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.
Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.
Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол -Тева 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол -Тева или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза по 2,5 мг 1 раз в сутки.
При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки.
При КК менее 20 мл/мин и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
У пожилых пациентов начальная доза по 2,5 мг 1 раз в сутки.
При необходимости можно увеличить дозу до 5 мг в сутки.
Побочное действие Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто - брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии; нечасто - "кошмарные сновидения", снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия; очень редко -галлюцинации, обморок.
Со стороны органов чувств: нечасто - ослабление зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея; нечасто - рвота, метеоризм.
Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко - ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция.
Передозировка Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола.
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии.
Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови.
Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.
При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий.
Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы ?2-ацренорецепторов.
При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина.
Существует угроза выраженного снижения АД или шока.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда.
Повышается риск развития желудочковой артимии, особенно по типу "пируэт".
Снижение сократительной функции сердца и замедление атриовентрикулярной проводимости возникает при сочетании с блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
В/в введение верапамила/дилтиазема на фоне бета-адреноблокаторов приводит к снижению АД, атривентрикулярной блокаде и остановке сердца.
Гипотензивные препараты (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) могут привести к снижению сердечной деятельности за счет снижения симпатической активности (урежение ЧСС, снижение сердечного выброса, симптомы вазодилатации).
Амиодарон в сочетании с небивололом может способствовать увеличению степени атриовентрикулярной блокады.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии; в отношении блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) при одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательнее действие на сократимость миокарда и AV проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами клинически значимого взаимодействия не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Особые указания Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней.
Лечение ХСН препаратом Небиволол -Тева проводят на фоне стабильных показателей гемодинамики, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации.
Препарат Небиволол -Тева может безопасно применяться для терапии ХСН вместе с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небиволол -Тева может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные приемом гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия.
Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При планировании хирургических вмешательств следует предупредить врача/анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы должны быть отменены не менее чем за 24 часа до начала подготовки к анестезии.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При применении препарата Небиволол -Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Небиволол -Тева.
Рекомендуется прекратить терапию препаратом Небиволол -Тева при развитии депрессии.
Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов с сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Влияние на способность к управлению транспортом и работе с техникой Какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами на фоне приема небиволола не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска Таблетки 5 мг.
По 7 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек По рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
