Действующее вещество:
Бисопролол+Амлодипин
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Инструкция по применению
Нипертен комби 5мг+5мг 30 шт.
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав и форма выпуска
Таблетка - 1 таб.:
Активное вещество: амлодипина безилат 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, бисопролола фумарат 5 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая - 133.065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.
Таблетки 30 штук.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской с двух сторон и риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное, бета-адреноблокирующее.
Фармакокинетика
Всасывание.
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ.
Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь.
Прием пищи не влияет на биодоступность.
Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение.
Бисопролол распределяется довольно широко.
Vd составляет 3,5 л/кг.
Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.
Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками.
Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологическую активность.
Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.
Общий клиренс составляет 15 л/ч.
T1/2 - 10-12 ч.
Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Фармакодинамика
Селективный ?1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к ?2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к ?2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.
Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены ?2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на ?1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому T1/2 из плазмы крови.
Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя ?1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.
Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия ?-адреноблокаторов.
Клиническая фармакология
Гипотензивное средство комбинированное (бета 1-адреноблокатор селективный + блокатор "медленных" кальциевых каналов).
Инструкция
Внутрь, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи.
Не разжевывать.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (для замещения амлодипина и бисопролола в тех же дозах при применении в монотерапии).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.
ст.).
Шок (в том числе кардиогенный).
Применение при беременности и детям
Применение препарата Нипертен Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.
Препарат Нипертен Комби не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет, данных о безопасности и эффективности препарата нет.
Лекарственное взаимодействие
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин вызывает небольшое укорочение Т1/2 бисопролола.
Как правило, коррекции дозы не требуется.
Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Дозировка
Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка определенной дозировки.
Передозировка
Выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития тяжелой и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Меры предосторожности
Во время терапии препаратом Нипертен Комби необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.