Производитель:
Тева Фарм Предпр.Лтд /Пр.Тева Чешские Предприятия с.р.о.
Действующее вещество:
Циклоспорин
Экорал(Equoral)
Действующее вещество
Циклоспорин* (Ciclosporin*)
Состав и форма выпуска
Капсулы
1 капс.
циклоспорин
25 мг
вспомогательные вещества:спирт этиловый 39,9мг; макрогола глицерил гидроксистеарат 73,7мг; полиглицерил (3) олеат 82,7мг; полиглицерил (10) олеат 50,0мг; D,L-альфа-токоферол 0,25мг
желатиновая оболочка капсулы:желатин 95,1мг; глицерин 85% 44,3мг; раствор сорбита 8,6мг; железа оксид желтый 0,1мг; титана диоксид 0,8мг; глицин 1,1мг
Капсулы
1 капс.
циклоспорин
50 мг
вспомогательные вещества:гидроксистеарат 147,4мг; полиглицерил (3) олеат 165,3мг; полиглицерил (10) олеат 100мг; D,L-альфа-токоферол 0,5мг
желатиновая оболочка капсулы:желатин 222,2мг; глицерин 85% 103,8мг; раствор сорбита 20,2мг; железа оксид желтый 0,8мг; титана диоксид 0,5мг; глицин 2,5мг
Капсулы
1 капс.
циклоспорин
100 мг
вспомогательные вещества:спирт этиловый 159,6мг; макрогола глицерил гидроксистеарат 294,7мг; полиглицерил (3) олеат 330,7мг; полиглицерил (10) олеат 199,9мг; D,L-альфа-токоферол 1мг
желатиновая оболочка капсулы:желатин 315,2мг; глицерин 85% 148,3мг; раствор сорбита 28,7мг; железа оксид коричневый 0,7мг; титана диоксид 3,6мг; глицин 3,6мг
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл
1 мл
циклоспорин
100 мг
вспомогательные вещества:этанол 120мг; макроголглицерола гидроксистеарат 280мг; полиглицерола (3) олеат 310мг; полиглицерола (10) олеат 190мг
в упаковке контурной ячейковой 10шт.;
в пачке картонной 5упаковок.
во флаконе темного стекла 50мл; в футляре пластиковом 1флакон.
Описание лекарственной формы
Капсулы 25 мг: непрозрачные, желтые, 12,5?8 мм, мягкие, овальные желатиновые капсулы.
Капсулы 50 мг: непрозрачные, коричнево-желтые, 21?8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.
Капсулы 100 мг: непрозрачные, коричневые, 26?8 мм, продолговатые мягкие желатиновые капсулы.
Каждая дозировка капсулы идентифицируется по напечатанному сдвоенному треугольнику и тексту: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
Содержимое капсул прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета.
Каждая дозировка капсулы обозначена напечатанным IVAX и текстом: 25 mg, 50 mg и 100 mg соответственно.
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл: прозрачная от желтоватого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.
Характеристика
Представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие иммунодепрессивное.
На клеточном уровне подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая ИЛ-2 (фактор роста Т-лимфоцитов).
Блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0или G1клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными T-лимфоцитами.
Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.
Не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.
Фармакокинетика
После приема внутрьCmaxв крови отмечается в интервале от 1 до 6 ч, причем биодоступность составляет в среднем 30% (2050%) и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения.
Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологииЖКТ(диарея, рвота, кишечная непроходимость).
Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 29 раз выше, чем в плазме).
Связь с белками 90% (преимущественно с липопротеинами).
Распределяется, главным образом, вне кровяного русла: в плазме присутствует 3347%, в лимфоцитах 49%, в гранулоцитах 512%, в эритроцитах 4158%.
После приема внутрьTmaxв плазме 1,53,5 ч.
Интенсивно метаболизируется в печени цитохромом Р4503А, в меньшей степени вЖКТи почках с образованием 15 идентифицированных метаболитов.
Выводится с желчью; почками с мочой 6% введенной внутрь дозы.
Выделяется с грудным молоком.
Т1/2у взрослых 19 ч, у детей 7 ч, независимо от дозы или пути введения.
Показания препарата Экорал
Реакция трансплантат против хозяина (РТПХ) профилактика и лечение; аутоиммунные заболевания.
Показания, связанные с трансплантацией: трансплантация сoлидных органов (профилактика отторжения трансплантата после аллогенной трансплантации почки, печени, сердца, комбинированного препарата сердце легкие, легкого или поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших другие иммунодепрессанты; трансплантация костного мозга (профилактика отторжения трансплантата после трансплантации костного мозга, профилактика и лечение РТПХ.
Показания, не связанные с трансплантацией:эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего и заднего отдела глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия безуспешна или приводит к тяжелым побочным реакциям), увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку; нефротический синдром (стероидзависимая и стероид-резистентная формы в стадии ремиссии); ревматоидный артрит (тяжелые формы), псориаз (тяжелые формы, когда требуется системная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи, ветряная оспа,Herpes zoster(риск генерализации процесса), выраженная недостаточность функции печени, гиперкалиемия, гипертензия, синдром мальабсорбции, инфекционные заболевания в острой фазе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен.
Данные, полученные у больных в посттрансплантационный период, показывают, что лечение циклоспорином повышает риск отрицательного воздействия на течение и исход беременности.
В случае необходимости назначения Экорала следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
В первую неделю применения препарата возможно ощущение жжения на коже конечностей.
После трансплантации органов наиболее часто возникают: гипертрихоз, тремор, нарушении функции почек и дисфункции печени, гипертрофия десен, расстройстваЖКТ(анорексия, тошнота, рвота); дозозависимое и обратимое повышение уровня креатинина, мочевины, билирубина, ферментов печени в сыворотке крови (необходим тщательный контроль параметров и проведение коррекции дозировки циклоспорина).
При пересадке сердца наиболее часто развивается гипертензия, при пересадке почек данный побочный эффект случается реже.
При пересадке костного мозга чаще всего возникают: расстройстваЖКТ, тремор, гипертрихоз, возможен отек лица.
У детей отмечаются отеки и судороги.
Побочные реакции выражены умеренно и обычно устраняются при снижении дозировки препарата.
Взаимодействие
Индукторы или ингибиторы цитохрома Р450 могут снижать или повышать концентрацию циклоспорина в крови.
Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимидин (прив/ввведении); рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); троглитазон.
Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, пероральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные.
Следует избегать назначения внутрь эритромицина (повышает концентрацию циклоспорина в крови).
Если, по причине отсутствия альтернативной терапии, эритромицин назначен, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и наличие побочных эффектов циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов с нефротоксическим действием, например: аминогликозидов (в т.ч.
гентамицина, тобрамицина), амфотерицина В, ципрофлоксацина, ванкомицина, триметоприма (+ сульфаметоксазол),НПВС(в т.ч.
диклофенака, напроксена, сулиндака), мелфалана.
Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.
Сочетанное применение с нифедипином может приводить к более выраженной, чем при монотерапии циклоспорином, гиперплазии десен.
Может значительно увеличивать биодоступность диклофенака (вероятно вследствие снижения метаболизма) с возможным развитием обратимого нарушения функции почек.
Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона, приводя к усилению токсических эффектов, в частности мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях, рабдомиолиза.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивать водой.
Суточную дозу делят на 2 приема.
Приведенные ниже диапазоны доз препарата это лишь рекомендации.
Следует проводить контроль концентрации циклоспорина в крови.
На основании полученных результатов определяют дозу, необходимую для достижения нужного уровня концентрации циклоспорина у различных пациентов.
Трансплантация
При пересадке сoлидных органов препарат назначают за 12 ч до операции в дозе 1015 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема.
В течение 12недпосле операции препарат назначают ежедневно в той же дозе, затем, под контролем концентрации циклоспорина в крови, начинают постепенно ее снижать до достижения поддерживающей дозы 26 мг/кг/сут в 2 приема.
В тех случаях, когда Экорал назначают в комбинации с глюкокортикоидами, а также в составе трехкомпонентной или четырехкомпонентной терапии, доза препарата может быть уменьшена даже на начальном этапе терапии (36 мг/кг/сут в 2 приема) или скорригирована в процессе лечения с учетом концентрации циклоспорина в крови и динамики показателей безопасности (концентрация мочевины, креатинина сыворотки крови и АД).
При трансплантации костного мозга начальную дозу следует назначать за сутки до операции.
Суточная доза 12,5 мг/кг в 2 приема.
Поддерживающую терапию проводят не менее 3 мес (предпочтительнее 6 мес), после чего дозу циклоспорина постепенно снижают в течение года.
Показания, не связанные с трансплантацией
Эндогенный увеит: для достижения ремиссии начальная суточная доза 5 мг/кг в 2 приема до исчезновения признаков воспаления и улучшения остроты зрения.
В случаях, трудно поддающихся терапии, дозу можно увеличить на непродолжительное время до 7 мг/кг/сут.
При неэффективности монотерапии Экоралом к комплексному лечению добавляют системные глюкокортикоиды в суточной дозе 0,20,4 мг/кг преднизолона (или другого глюкокортикоидного препарата в эквивалентной дозе).
По достижении клинического эффекта дозу Экорала постепенно медленно снижают до наименьшей эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут.
Нефротический синдром: для достижения ремиссии рекомендуемая суточная доза 5мг/кг для взрослых и 6мг/кг для детей (в 2 приема), при условии нормальной функции почек.
При нарушенной функции почек начальная доза не должна превышать 2,5мг/кг/сут.
При неэффективности монотерапии Экоралом, особенно у стероид-резистентных больных, препарат рекомендуется комбинировать с пероральными глюкокортикоидами в низких дозах.
При отсутствии клинического эффекта в течение 3 мес Экорал следует отменить.
Ревматоидный артрит: в течение первых 6недлечения рекомендуемая доза составляет 3мг/кг/сут в 2 приема.
В случае неэффективности и если позволяет переносимость, суточная доза может быть постепенно увеличена, но не более чем до 5 мг/кг.
Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата.
Экорал можно сочетать с низкими дозами глюкокортикоидов и/илиНПВС, с недельным курсом метотрексата в низких дозах у больных с неудовлетворительным ответом на монотерапию последним.
Начальная доза Экорала составляет 2,5 мг/кг/сут (в 2 приема), дозу можно повышать до уровня, лимитированного переносимостью.
Псориаз: лечение подбирается индивидуально, рекомендуемая начальная доза для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема.
При отсутствии улучшения в течение 1 мес лечения суточную дозу можно увеличить, но не более чем до 5 мг/кг.
Если через 6недтерапия дозой 5 мг/кг/сут оказалась безуспешной или эффективная доза не отвечает установленным параметрам безопасности, препарат необходимо отменить.
Применение начальной дозы 5 мг/кг/сут оправдано у больных, состояние которых требует скорейшего улучшения.
Если удовлетворительный эффект достигнут, то Экорал можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением данного препарата в предыдущей эффективной дозе.
Некоторым больным может потребоваться длительная поддерживающая терапия (доза подбирается индивидуально на минимальном эффективном уровне и не должна превышать 5 мг/кг/сут).
Атопический дерматит: рекомендуемый диапазон начальной дозы 2,55 мг/кг/сут в 2приема.
Если начальная доза 2,5 мг/кг/сут не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение 2нед, суточную дозу можно быстро увеличить до максимальной 5мкг/кг.
В очень тяжелых случаях быстрый и адекватный эффект при лечении заболевания можно достигнуть, применяя начальную дозу 5 мг/кг/сут.
После достижения удовлетворительного ответа дозу постепенно снижают и, если возможно, препарат отменяют.
При возникновении рецидива проводят повторный курс.
Несмотря на то что 8-недельного курса лечения может быть достаточно для очищения кожных покровов, было показано, что терапия продолжительностью до 1 года эффективна и хорошо переносится, при условии обязательного мониторирования всех необходимых показателей.
Передозировка
Данные по передозировке препаратом до настоящего времени отсутствуют и существует ограниченный опыт в отношении передозировки других циклоспоринов.
Симптомы:нарушения функции почек, которые, вероятно, обратимы и исчезают после отмены препарата.
Лечение:по показаниям общие поддерживающие мероприятия.
Препарат может быть выведен из организма только при помощи неспецифических мер, включая промывание желудка, поскольку гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.
Меры предосторожности
Из-за возможного взаимодействия с ферментной системой цитохрома Р450 не следует употреблять за час до приема дозы препарата грейпфрут или грейпфрутовый сок.
Особые указания
Данные об опыте применения препарата у лиц пожилого возраста достаточно ограничены, однако на сегодняшний день не зарегистрировано никаких отклонений в состоянии больных, принимавших препарат в рекомендованной дозе.
Если у пациента на фоне лечения циклоспорином отмечается повышениеАД, рост уровня креатинина (более чем на 30% от исходного значения), необходимо снижение дозы на 2550%.
При невозможности проконтролировать побочный эффект или в случае тяжелого нарушения функции почек препарат отменяют.
При температуре ниже +20C раствор может по консистенции напоминать гель, и возможно появление осадка, который исчезает при повышении температуры до +20C, однако может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация.
Эти явления не влияют на эффективность и безопасность препарата, и дозирование с помощью мерного шприца остается точным.
Условия хранения препарата Экорал
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
