Лефлуномид Канон 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой N30

Канонфарм

Реквизиты организации

Нет в наличии

Все товары в заказе резервируются на 24 часа, после этого заказ автоматически отменяется
Не уверены что это именно тот товар, который вам нужен?

Вы всегда можете написать нам или позвонить по бесплатному номеру 8-800-100-00-03 и уточнить всю интересующую Вас информацию.

Все товары в заказе резервируются на 24 часа, после этого заказ автоматически отменяется
Не уверены что это именно тот товар, который вам нужен?

Вы всегда можете написать нам или позвонить по бесплатному номеру 8-800-100-00-03 и уточнить всю интересующую Вас информацию.

Производитель:

Канонфарм

Действующее вещество:

Лефлуномид

Лефлуномид

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Упаковка

30 шт.

Фармакологическое действие

Лефлуномид Канон - базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами.
Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует дегидрооротатдегидрогеназу и проявляет антипролиферативную активность.
А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК T-лимфоцитов.
Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на этапе синтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726.
С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1.
Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.
Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину2 (CD25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

Показания

-Как базисное средство для лечения взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;-Активная форма псориатического артрита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелый иммунодефицит (в т.ч.
СПИД), нарушение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным артритом), тяжелые инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в т.ч.
при нефротическом синдроме), беременность, женщины репродуктивного возраста (не использующие контрацептивы на период лечения лефлуномидом и пока плазменная концентрация активного метаболита выше 0.02 мг/л), период лактации, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Особые указания

Информация для пациентов.
Необходимо обсудить с пациентками женщинами детородного возраста вероятность повышенного риска врожденных дефектов у плода.
Женщинам при посещении врача необходимо объяснять, что они будут находиться в группе повышенного риска рождения ребенка с врожденными дефектами, если начинать принимать лефлуномид во время беременности, забеременеть во время прохождения курса лечения или до прерывания лечения и проведения процедуры выведения препарата.
Мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности редких, но серьезных кожных реакций, о необходимости безотлагательного контакта с врачом в случае появления кожной сыпи или поражения слизистых оболочек.
Пациенты должны быть извещены о возможных гепатотоксических эффектах лефлуномида и необходимости контроля активности ферментов печени.
Пациенты, которые получают иммунодепрессивную терапию совместно с приемом лефлуномида, или закончили эту терапию перед лечением лефлуномидом, или имеют в анамнезе существенную гематологическую патологию, должны быть извещены о возможном развитии панцитопении и необходимости частого гематологического контроля.
Они должны быть проинструктированы о незамедлительном извещении врача в случае обнаружения симптомов панцитопении (легкое образование подкожных гематом, предрасположенность к инфекциям, бледность и повышенная утомляемость).

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество:
лефлуномид 10 или 20 мг.
вспомогательные вещества:
гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза),
кальция гидрофосфата дигидрат,
крахмал кукурузный,
кроскармеллоза натрия (примеллоза),
магния стеарат,
целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки:
Селекоат AQ-02003, в том числе:
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза),
макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000),
титана диоксид.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день.
Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Со стороны ССС: 1-10% - умеренное повышение АД; 0.01-0.1% - выраженное повышение АД; менее 0.01% - васкулит (причинная связь с препаратом не установлена).
Со стороны пищеварительной системы: 1-10% - диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз (особенно АЛТ) реже ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия; 0.01-0.1% - гепатит, холестастатическая желтуха; менее 0.01% - панкреатит, печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1-10% - тендовагинит; 0.1-1% - разрыв сухожилий.
Со стороны кожных покровов: 1-10% - усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи.
Аллергические реакции: 1-10% - сыпь (в т.ч.
макулопапулезная), зуд кожи; 0.1-1% - крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.
синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны органов кроветворения: 1-10% - лейкопения (лейкоциты более 2 тыс./
мкл), 0.1-1% - анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 тыс./
мкл); 0.01-0.1% - эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2 тыс./
мкл), панцитопения; менее 0.01% - агранулоцитоз.
Лабораторные показатели: незначительная гиперлипидемия, гипоурикемия, повышение активности ЛДГ и КФК, 0.1-1% - незначительная гипофосфатемия.
Прочие: обратимое снижение количества спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности; менее 0.01% - развитие тяжелых инфекций и сепсиса (в т.ч.
фатальных).

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорохина), препаратами Au (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и др.
иммунодепрессивными ЛС (за исключением метотрексата).
Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении.
Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с др.
базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны.
Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных, заболеваний.
Следует соблюдать осторожность при назначении ЛС, метаболизирующихся под влиянием CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), за исключением НПВП.
Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных ЛС или когда прием этих ЛС начинают после лечения лефлуномидом без периода "отмывания".
У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут) и метотрексатом (10-25 мг/нед).
Колестирамин или активированный уголь быстро и значительно снижают концентрацию А771726 в плазме.
Возможно совместное применение с НПВП и ГКС.
Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно неизвестны.
Клинически значимое взаимодействие с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома P450) отсутствует.
После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида на фоне многократных доз рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома P450) Cmax А771726 возросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась.
Механизм данного эффекта не ясен.
Не наблюдается снижения контрацептивного эффекта при совместном применении с трехфазными пероральными противозачаточными ЛС, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, при этом фармакокинетика А771726 не изменялась.
Нет данных относительно эффективности и безопасности вакцинации на фоне лечения лефлуномидом (не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами).
При планировании вакцинации живой вакциной следует учитывать длительный T1/2 препарата после его отмены.

Передозировка

Лечение: колестирамин или активированный уголь.
Колестирамин, принимаемый перорально по 8 г 3 раза в день в течение суток, снижает содержание А771726 в плазме примерно на 40% через 24 ч и на 49-65% через 48 ч.
Введение активированного угля (в виде суспензии) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 ч в течение суток) снижает концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 ч и на 48% через 48 ч.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Действующее вещество

Лефлуномид

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет. Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства. Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.

С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств www.grls.rosminzdrav.ru.