Действующее вещество:
Метформин
/
ГлюкофажЛонг
Фармакологическое действие
Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови.
Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.
Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.
Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
На фоне применения метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Фармакокинетика
Всасывание
Среднее время достижения Cmaxметформина (1193 нг/мл) в плазме крови составляет 5 ч (в промежутке 4-12 ч) после перорального приема 1500 мг препарата ГлюкофажЛонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением по 750 мг.
В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, Cmaxи AUC увеличиваются не пропорционально дозе.
После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.
Внутрииндивидуальная вариабельность Cmaxи AUC после приема метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична наблюдаемой после приема таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи.
Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна.
Сmaxв крови ниже Сmaxв плазме и достигается примерно через такое же время.
Средний Vdколеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метаболитов у человека не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизмененном виде почками.
Почечный клиренс метформина составляет ]400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
После перорального приема T1/2составляет около 6.5 ч.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания препарата ГлюкофажЛонг
Cахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
в качестве монотерапии;
в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином.
Режим дозирования
Препарат ГлюкофажЛонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением 750 мг принимают внутрь.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время ужина.
Доза препарата ГлюкофажЛонг в форме таблеток с пролонгированным высвобождением подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата ГлюкофажЛонг является 750 мг 1 раз/сут во время ужина.
Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Рекомендованная доза препарата ГлюкофажЛонг составляет 2 таблетки по 750 мг 1 раз в день.
Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной 3 таблетки по 750 мг препарата ГлюкофажЛонг 1 раз в день.
Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата ГлюкофажЛонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.
Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на ГлюкофажЛонг.
В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием препарата ГлюкофажЛонг в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.
Обычная начальная доза препарата ГлюкофажЛонг составляет 1 таблетку 750 мг 1 раз/сут во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата ГлюкофажЛонг - 3 таблетки 750 мг в сутки (2250 мг).
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозы препарата ГлюкофажЛонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного вещества (например, Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов спочечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 4559 мл/мин)только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Начальная доза составляет 750 мг 1 раз/сут.
Максимальная доза составляет 1000 мг/сут.
Функция почек должны тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев.
ЕслиКК менее 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Продолжительность курса лечения
ГлюкофажЛонг следует принимать ежедневно, без перерыва.
В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время.
Не следует принимать двойную дозу препарата ГлюкофажЛонг.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:очень частые: ?1/10частые: ?1/100, [1/10нечастые: ?1/1000, [1/100редкие: ?1/10 000, [1/1000очень редкие: [1/10 000
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко - лактоацидоз.
При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12.
При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.
Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи.
Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко - нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК [45 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, в т.ч.
дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шок;
клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч.
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
лактоацидоз (в т.ч.
и в анамнезе);
применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
беременность;
детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.
C осторожностьюприменять препарат:
у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин);
в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что применение метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне применения метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.
Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выводится с грудным молоком.
Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались.
Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано.
Решение о прекращении кормления грудью следует принимать с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность, нарушение функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин), при острых состояниях, протекающих с риском развития нарушений функции почек, в т.ч.
дегидратации (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелых инфекционных заболеваниях (например, инфекции дыхательных и мочевыводящих путей), шоке.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по применению.
Применение у пожилых пациентов
Cосторожностьюследует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина.
Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией.
Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.
Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови ([7.25), концентрация лактата в плазме крови ]5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват.
При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВП.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.
Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Также пациентам следует регулярно выполнять физические упражнения.
Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.).
Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата ГлюкофажЛонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монотерапия препаратом ГлюкофажЛонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).
При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
При применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.
Лечение:в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз.
Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Проводят также симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства:на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза.
Лечение препаратом ГлюкофажЛонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь.
При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например,ГКС и тетракозактид(системного и местного действия),бета2-адреномиметики, даназол, хлорпромазинпри приеме в больших дозах (100 мг в день) идиуретики):может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
При необходимости доза препарата ГлюкофажЛонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.
Диуретики:одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
При одновременном применении препарата ГлюкофажЛонг спроизводными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатамивозможно развитие гипогликемии.
Нифедипинповышает абсорбцию и Cmaxметформина.
Катионные лекарственные средства(амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Колесевелампри одновременном применении с метформином в форме таблеток пролонгированного действия увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmax).
Условия хранения препарата ГлюкофажЛонг
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 C.
Срок годности препарата ГлюкофажЛонг
Срок годности - 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
