Производитель:
Фармстандарт
Действующее вещество:
Лоперамид
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Имодиум Экспресс 2мг тбл лиофилиз
Клинико-фармакологическая группа
Противодиарейный препарат
Действующее вещество
- лоперамида гидрохлорид (loperamide)
Форма выпуска, состав и упаковка
?Таблетки-лиофилизатбелого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне - фаска, допускается шероховатость поверхности.
1 таб.
лоперамида гидрохлорид
2 мг
Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг,натрия гидрокарбонат- 0.375 мг, вода очищенная - 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).
6 шт.
- блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт.
- блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт.
- блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).
Фармакокинетика
Всасывание
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.
Распределение
Связывание лоперамида с белкамиплазмысоставляет 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью.
Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8.
Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Выведение
У человека Т1/2лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч.
Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Показания
симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
с целью регуляции стула у больных с илеостомой.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
детский возраст до 6 лет;
фенилкетонурия;
I триместр беременности;
период лактации (грудное вскармливание).
Имодиум Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:
у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч.
Salmonella spp.,
Shigella spp.
и Campylobacter spp.);
у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.
ИмодиумЭкспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч.
кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона.
Имодиум Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностьюследует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Дозировка
Препарат применяют внутрь.
Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет
Приострой диарееначальная доза составляет 2 таб.
(4 мг) длявзрослыхи 1 таб.
(2 мг) длядетей, далее по 1 таб.
(2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Прихронической диарееначальная доза составляет 2 таб.
(4 мг)/сут длявзрослыхи 1 таб.
(2 мг) длядетей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 12 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб.
(212 мг)/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб.
(12 мг); максимальная суточная доза удетейрассчитывается, исходя из массы тела (3 таб.
на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб.
(12 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Имодиум Экспресс не применяют удетей в возрасте до 6 лет.
При лечениипациентов пожилого возрастакоррекция дозы не требуется.
При лечениипациентов с нарушениями функции почеккоррекция дозы не требуется.
Хотя фармакокинетические данные упациентов с печеночной недостаточностьюотсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Указания по применению
Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.
Побочные действия
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ?1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее:головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ?1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при хронической диарее:головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
По данным постмаркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (?10%), часто (?1%, но [10%), нечасто (?0.1%, но [1%), редко (?0.01%, но [0.1%) и очень редко ([0.01%, включая единичные сообщения).
Со стороны иммунной системы:редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы:часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.
Со стороны органа зрения:редко - миоз.
Со стороны ЖКТ:часто - запор, тошнота, метеоризм; нечасто - боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко - вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч.
паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч.
токсический мегаколон), глоссалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:редко - задержка мочи.
Общие расстройства:редко - утомляемость.
Передозировка
Симптомы:при передозировке (в т.ч.
при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц).
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию типа "пируэт"; остановка сердца, обморок.
Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.
Злоупотребление, неправильное применение и/или передозировка высокими дозами лоперамида может привести к клиническому проявлению синдрома Бругада.
Лечение:в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.
При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использоватьналоксон.
Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона.
Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.
В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.
Лекарственное взаимодействие
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина илиритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 23 раза.
Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 34 раза.
В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила Cmaxлоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация в 13 раз.
Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е.
субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови.
Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.
Особые указания
Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит только симптоматический характер.
В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов.
В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина.
Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости.
Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к.
это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.
Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом.
Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу.
Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер.
Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к.
препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Беременность и лактация
Имодиум Экспресс не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.
В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
При лечениипациентов с нарушениями функции почеккоррекция дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
Состорожностьюследует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Применение в пожилом возрасте
При лечениипациентов пожилого возрастакоррекция дозы не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 30C.
Срок годности - 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
