Производитель:
Кадила Фармасьютикалз Лтд
Действующее вещество:
Рабепразол
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Рабелок(Rabeloc)
05.10.2017
05.10.2017
04.12.2017
Состав
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
1 табл.
активное вещество:
рабепразол натрия
10/20 мг
вспомогательные вещества:маннитол 44,5/89 мг; магния оксид 40/80 мг; гипромеллоза 2,5/5 мг; МКЦ 10/20 мг; крахмал 10/20 мг; кармеллоза 10/20 мг; тальк 1,5/3 мг; магния стеарат 3/6 мг; кремния диоксид коллоидный 1,5/3 мг
оболочка:гипромеллоза 4,75/9,5 мг; пропиленгликоль 0,75/1,5 мг
оболочка кишечнорастворимая:метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (тип С) (1:1) 6,975/13,95 мг; полисорбат 80 0,1045/0,209 мг; дибутилфталат 1,045/2,09 мг; натрия гидроксид 0,0595/0,119 мг; краситель железа оксид желтый 0,3915/0,783 мг; тальк 2,815/5,63 мг; титана диоксид 0,605/1,21 мг
Описание лекарственной формы
Таблетки 10 мг:круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 20 мг:круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие подавляющее секрецию соляной кислоты, ингибирующее протонный насос.
Фармакодинамика
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы.
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 24 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия 48 ч.
После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 23 дней.
В первые 28недтерапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 12недпосле отмены.
Не влияет наЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекцииHelicobacter pyloriне обнаружены.
Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови.
В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты.
Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 12недпосле прекращения лечения.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая,Tmax 3,5 ч.
CmaxиAUCв плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохромаCYP2C9иCYP3A.
Биодоступность 52%, не увеличивается при многократном приеме.
T1/2 0,71,5 ч, клиренс (28398) мл/мин.
У пациентов с печеночной недостаточностьюAUCувеличивается в 2 раза.
T1/2 в 23 раза.
У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза.
Cmax на 60%.
Связь с белками плазмы 97%.
Выводится почками 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность.
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Clкреатинина [5 мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола схоже с таковым у здоровых добровольцев.
AUCиCmaxу этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев.
В среднем,T1/2рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа.
Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность.
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотяAUCудвоена иCmaxувеличена на 50% по сравнению с этими показателями у здоровых добровольцев.
Пожилые пациенты.
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена.
После 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг 1 раз в день у пожилых лицAUCбыла примерно вдвое больше, аCmaxповышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразолом не отмечалось.
CYP2C19полиморфизм.
У пациентов с замедленным метаболизмомCYP2C19после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/суткиAUCувеличивается в 1,9 раза, аT1/2 в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время какCmaxувеличивается на 40%.
Показания препарата Рабелок
Таблетки 10 мг
Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока,в т.ч.
симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).
Таблетки 20 мг
язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит;
поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
эрадикацияHelicobacter pyloriу пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, вспомогательным компонентам препарата или замещенным бензимидазолам;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рабелокпротивопоказан в период беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (?1/10); часто (?1/100 и [1/10); нечасто (?1/1000 и [1/100); редко (?1/10000 и [1/1000); очень редко ([1/10000); частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).
Со стороны органов кроветворения: редко нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Аллергические реакции:редко гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.
Со стороны нервной системы:часто бессонница; нечасто повышенная возбудимость; редко головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия; частота неизвестна спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы:часто диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы:нечасто инфекции мочевыводящих путей; редко интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов:нечасто сыпь, эритема; редко кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие:часто неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности печеночных ферментов; редко нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия, гипомагниемия (при длительном применении).
При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.
Взаимодействие
Замедляет выведение некоторыхЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови.
Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, т.к.
значительно снижаются эффекты атаназавира.
Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина.
Одновременный прием ингибиторов протонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличитьT1/2.
При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показателиAUCиCmaxрабепразола увеличивались на 11 и 34% соответственно, aAUCиCmax14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 и 46% соответственно.
Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Способ применения и дозы
Внутрь,целиком, не разжевывая и не измельчая.
Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.
Таблетки 10 мг
В дозе 10 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии эффекта в течение первых 3 дней лечения необходим осмотр специалиста.
Максимальный курс лечения без консультации врача 14 дней.
Таблетки 20 мг
Взрослые
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомозарекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки.
Обычно курс терапии составляет 6нед, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6нед.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострениярекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения составляет от 2 до 4нед.
В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4нед.
При лечении эрозивнойГЭРБили рефлюкс-эзофагитерекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения составляет от 4 до 8нед.
В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8нед.
При поддерживающей терапии ГЭРБрекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной ГЭРБрекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки.
Если после 4недлечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки по требованию.
Для лечения синдрома Золингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией,дозу подбирают индивидуально.
Начальная доза 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг/сут при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки.
Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости.
У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pyloriрекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков.
Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентамкоррекция дозы не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью недостаточности следует соблюдать осторожность.
Дети.
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 нед) леченияГЭРБ.
Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8нед.
Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Передозировка
Симптомы:сведения о передозировке минимальны.
Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно.
Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение:симптоматическое.
Специфический антидот неизвестен.
Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводится при диализе.
Особые указания
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к.
лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона,ФСГ,ЛГ, ренина, альдостерона иСТГ.
Согласно данным наблюдательных исследований, терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника.
Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, 20 мг.
14 табл.
в блистере или контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой (алюминий/алюминий).
По 1 или 2 бл.
или контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой (алюминий/алюминий) помещают в пачку из картона.
Производитель
Кадила Фармасьютикалз Лимитед.
Кадила Корпорейт Кампус, Саркедж-Дхолка Роуд, Ахмедабад 382210, Гуджарат, Индия.
Претензии потребителей направлять в адрес представительства фирмы в РФ: 119571, Москва, Ленинский пр-т, 148, оф.
205.
Тел.:
(495) 937-57-36; факс: (495) 937-57-38.
Условия отпуска из аптек
Таблетки 10 мг без рецепта.
Таблетки 20 мг по рецепту.
Условия хранения препарата Рабелок
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
