Производитель:
Доктор Фальк Фарма ГмбХ
Действующее вещество:
Урсодезоксихолевая кислота
Имеются противопаказания, необходима консультация специалиста
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота
500 мг
вспомогательные вещества:МКЦ 23 мг; повидон К25 15 мг; кросповидон (тип А) 12,5 мг; тальк 8,5 мг; магния стеарат 5 мг; кремния диоксид коллоидный 4 мг; полисорбат 80 2 мг
оболочка пленочная:гипромеллоза 5,7 мг; тальк 1,45 мг; макрогол 6000 0,85 мг
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Двояковыпуклые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие гепатопротекторное.
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.
Уменьшает синтезХсв печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимостьХсв желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи.
Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Вызывает частичное или полное растворение Хс-камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчиХс, что способствует мобилизацииХсиз желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз).
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD).
Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадияхCFAHD.
В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагнозаCFAHD.
Фармакокинетика
После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки за счет активного транспорта.
Всасывается приблизительно 6080% принятого объема.
После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью.
При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК.
В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты.
Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени.
В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах.
В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом.
Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней.
Показания препарата Урсофальк
растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре;
билиарный рефлюкс-гастрит;
первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
хронические гепатиты различного генеза;
первичный склерозирующий холангит;
кистозный фиброз (муковисцидоз) в составе комплексной терапии;
неалкогольный стеатогепатит;
алкогольная болезнь печени;
дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
нефункционирующий желчный пузырь;
острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.
Для суспензии для приема внутрь и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно
нарушение сократительной способности желчного пузыря;
закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);
частые эпизоды желчной колики;
выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция.
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Для капсул и таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в форме суспензии.
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно
детский возраст до 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в период беременности и лактации.
Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют.
Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности.
Во время беременности препарат Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.
По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияние на фертильность.
Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.
Применение препарата у женщин, обладающих детородным потенциалом, возможно только если они используют надежные методы контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Однако пациентам, принимающим Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к.
гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней.
Наличие беременности должно быть исключено до начала лечения.
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Побочные действия
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (?1/10); часто (?1/100[1/10); нечасто (?1/1000[1/100); редко (?1/10000[1/1000); очень редко ([1/10000).
Со стороныЖКТ:часто неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:очень редко кальцинирование желчных камней.
При лечении выраженных стадий первичного билиарного цирроза очень редко декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожных тканей:очень редко крапивница.
Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность.
Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсофалька.
УДХК может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника.
Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови.
Клиническая значимость этого взаимодействия,в т.ч.
в отношении других статинов, неизвестна.
Было показано, что у здоровых добровольцев УДХК снижаетCmaxиAUCБКК нитрендипина.
В случае одновременного применения нитрендипина и УДХК рекомендуется тщательный мониторинг.
Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.
Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего.
Эти наблюдения, наряду с данными экспериментовin vitro, дают основания полагать, что УДХК способна индуцировать изоферменты системы цитохрома P450CYP3A.
Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450CYP3A, индукция отмечена не была.
Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровеньХсв крови, такие как клофибрат, увеличивают секрециюХсв печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг, а также пациентам, которые не могут проглотить препарат Урсофальк в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, рекомендуется применять Урсофальк в виде суспензии.
Растворение Хс-желчных камней.
Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут.
Капсулы
Масса тела, кг
Количество капсул, шт.
до 60
2
6180
3
81100
4
Свыше 100
5
Суспензия для приема внутрь
Масса тела, кг
Количество мерных ложек
Соответствующее количество, мл
57
0,25
1,25
812
0,5
2,5
1318
0,75
3,75
1925
1
5
2635
1,5
7,5
3650
2
10
5165
2,5
12,5
6680
3
15
81100
4
20
Свыше 100
5
25
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Масса тела, кг
Количество таблеток, покрытых пленочной оболочкой, шт
до 60
1
6180
1,5
81100
2
более 100
2,5
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность лечения 624 мес.
Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.
Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес приУЗИили рентгенографии.
В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период.
В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капс./
1 мерный стаканчик/0,5 табл.
(250 мг) препарата Урсофальк ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды.
Курс лечения от 1014 дней до 6 мес, при необходимости до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс./
от 2 до 7 мерных стаканчиков/от 1,5 до 3,5 табл.
(примерно от (142) мг/кг УДХК).
В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) следует разделить на несколько приемов в течении дня.
После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
Капсулы
Масса тела, кг
Суточная доза (капсулы, шт.)
Утром
Днем
Вечером
4762
3
1
1
1
6378
4
1
1
2
7993
5
1
2
2
94109
6
2
2
2
Свыше 110
7
2
2
3
Суспензия для приема внутрь
Масса тела, кг
Мерные стаканчики Урсофальк, суспензия для приема внутрь 250 мг/5 мл
первые 3 мес
в последующем
утро
день
вечер
вечер (однократный прием)
811
0,25
0,25
0,5
1215
0,25
0,25
0,25
0,75
1619
0,5
0,5
1
2023
0,25
0,5
0,5
1,25
2427
0,5
0,5
0,5
1,5
2831
0,25
0,5
1
1,75
3239
0,5
0,5
1
2
4047
0,5
1
1
2,5
4862
1
1
1
3
6380
1
1
2
4
8195
1
2
2
5
96115
2
2
2
6
Более 115 кг
2
2
3
7
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Масса тела, кг
Суточная доза, мг/кг
Урсофальк, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
первые 3 мес
в последующем
утро
полдень
вечер
вечер (однократный прием)
4762
1216
0,5
0,5
0,5
1,5
6378
1316
0,5
0,5
1
2
7993
1316
0,5
1
1
2,5
94109
1416
1
1
1
3
более 110
1
1
1,5
3,5
Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение Урсофалька для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд.
В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс./
0,5 табл.
ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс./
0,5 табл.)
до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза.
Суточная доза 1015 мг/кг в 23 приема.
Длительность лечения 612 мес и более.
Первичный склерозирующий холангит.
Cуточная доза 1215 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 2030 мг/кг в 23 приема.
Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет (см.
Особые указания).
Кистозный фиброз (муковисцидоз).
Суточная доза 1215 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 2030 мг/кг в 23 приема.
Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Масса тела более 10 кг: дозировка УДХК 2025 мг/кг/сут.
Мерное устройство мерный стаканчик.
Масса тела, кг
Суточная доза УДХК, мг/кг
Количество мерных стаканчиков суспензии Урсофальк 250 мг/5 мл
Утро
Вечер
1112
2123
0,5
0,5
1315
2124
0,5
0,75
1618
2123
0,75
0,75
1921
2123
0,75
1
2223
2223
1
1
2426
2223
1
1,25
2729
2223
1,25
1,25
3032
2123
1,25
1,5
3335
2123
1,5
1,5
3638
2123
1,5
1,75
3941
2122
1,75
1,75
4247
2022
1,75
2
4856
2023
2,25
2,25
5768
2024
2,75
2,75
6981
2024
3,25
3,25
82100
2024
4
4
]100
4,5
4,5
Таблица пересчета
Количество мерных стаканчиков
Пероральная суспензия, мл
УДХК, мг
1
5
250
0,75
3,75
187,5
0,5
2,5
125
0,25
1,25
62,5
Дети с массой тела до 10 кг заболевают очень редко.
В этом случае следует использовать одноразовый шприц.
Разовые дозы для детей с массой тела до 10 кг следует отмерять с помощью шприца, поскольку предоставляемый мерный стаканчик не рассчитан на объемы менее 1,25 мл.
Используйте одноразовый 2-миллилитровый шприц с градацией 0,1 мл.
Следует обратить внимание на то, что одноразовые шприцы не входят в комплект упаковки с препаратом, но могут быть приобретены в аптеке.
Как отмерить требуемую дозу с помощью шприца:
1.
Перед открытием флакона встряхнуть его.
2.
Налить небольшое количество суспензии в мерный стаканчик, который входит в комплект упаковки с препаратом.
3.
Набрать в шприц немного больший, чем требуется, объем препарата.
4.
Постучать пальцами по шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из набранной суспензии.
5.
Убедиться в том, что в шприце находится требуемый объем суспензии; при необходимости набрать или спустить лишний объем.
6.
Осторожно перелить содержимое шприца непосредственно в рот ребенка.
Не вставлять шприц во флакон.
Не выливать неиспользованную суспензию из шприца или мерного стаканчика обратно во флакон.
Масса тела до 10 кг: дозировка УДХК 20 мг/кг/сут.
Мерное устройство одноразовый шприц.
Масса тела, кг
Доза суспензии Урсофалька 250 мг/5 мл, мл
Утро
Вечер
4
0,8
0,8
4,5
0,9
0,9
5
1
1
5,5
1,1
1,1
6
1,2
1,2
6,5
1,3
1,3
7
1,4
1,4
7,5
1,5
1,5
8
1,6
1,6
8,5
1,7
1,7
9
1,8
1,8
9,5
1,9
1,9
10
2
2
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Масса тела, кг
Суточная доза, мг/кг
Урсофальк, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
утро
полдень
вечер
2029
1725
0,5
0,5
3039
1925
0,5
0,5
0,5
4049
2025
0,5
0,5
1
5059
2125
0,5
1
1
6069
2225
1
1
1
7079
2225
1
1
1,5
8089
2225
1
1,5
1,5
9099
2325
1,5
1,5
1,5
100109
2325
1,5
1,5
2
]110
1,5
2
2
Неалкогольный стеатогепатит.
Cредняя суточная доза 1015 мг/кг в 23 приема.
Длительность терапии составляет от 612 мес и более.
Алкогольная болезнь печени.
Средняя суточная доза 1015 мг/кг в 23 приема.
Длительность терапии составляет 612 мес и более.
Дискинезия желчевыводящих путей.
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2неддо 2 мес.
При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Передозировка
Симптомы:диарея.
Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение УДХК уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями.
Лечение:симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.
Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.
Особые указания
Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача.
В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные пробы печени (уровень трансаминаз,ГГТПиЩФв сыворотке крови) каждые 4нед, а затем каждые 3 мес.
Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях.
Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза.
Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 610 мес после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени.
После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд.
В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать (см.
Способ применения и дозы).
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом
Длительная терапия высокими дозами УДХК (2830 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата.
При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре.
До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Один мерный стаканчик (эквивалентно 5 мл) суспензии Урсофальк для приема внутрь 250 мг/5 мл содержит 0,5 ммоль (11,39 мг) натрия.
Пациентам, контролирующим потребление натрия, следует учитывать этот факт.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.
УДХК не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капс.
в блистере алюминий/ПВХ, по 1 бл.
в пачке картонной.
По 25 капс.
в блистере алюминий /ПВХ, по 2 или 4 бл.
в пачке картонной.
Суспензия для приема внутрь, 250 мг/5 мл.
По 250 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 фл.
вместе с мерным стаканчиком помещают в пачку картонную.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 25 табл.
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой (блистер).
По 2 или 4 бл.
в картонной пачке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др.
Фальк Фарма ГмбХ, Ляйненвеберштр.
5, 79108, Фрайбург, Германия.
Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет.
Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Семейная Аптека предупреждает вас о возможных отрицательные последствиях, которые могут возникнуть в результате неправильного использования представленной на сайте информации и настоятельно рекомендует перед выбором препарата проконсультироваться со специалистом.
С подробной и актуальной инструкцией на лекарственный препарат вы можете ознакомиться на сайте Государственного реестра лекарственных средств
www.grls.rosminzdrav.ru.
Личный кабинет:
Акции
Лекарственные препараты
Бад и лечебная косметика
Для мамы и малыша
Гигиена и косметика
Продукты для здорового питания
