Финастерид 5мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30

Рецептурный препарат
Финастерид 5мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30

Финастерид 5мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30

Производитель: Оболенское ФП АО
Есть в наличии на выбранной аптеке
339.5
Все товары в заказе резирвируются на 24 часа, после этого заказ автоматически отменяется
Источник:  РЛС

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Финастерид 5,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, кальциягидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, натрия додецилсульфат, целлюлозамикрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат.

Вспомогательные вещества дляоболочки: коповидон,гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза),тальк, титана диоксид, краситель азорубин.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочнойоболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы.На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белогоцвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрацияфинастерида в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 2 ч после приемавнутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) завершаетсячерез 68 ч после приема внутрь.

Биодоступность финастерида приприеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы ине зависит от приема пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы кровисоставляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин,кажущийся объем распределения 76 л.

При длительной терапиинаблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. Приежедневном приеме финастерида внутрь в суточной дозе 5 мг, его минимальнаяравновесная концентрация в плазме крови достигает 810 нг/мл и с течениемвремени остается стабильной.

У пациентов, получавшихфинастерид в течение 710 дней, препарат обнаруживался в спинномозговойжидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки, препарат в незначительныхколичествах обнаруживается в семенной жидкости.

Метаболизм

Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем равен 6ч.

Выведение

У мужчин, после однократногоприема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы,выводится почками в виде метаболитов (неизменный финастерид практически невыводится почками); 57% через кишечник. В данном исследовании былиидентифицированны 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительнымингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению сфинастеридом. В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколькоснижается. С возрастом Т1/2 увеличивается: у мужчин 1860 летсредний Т1/2 составляет 6 ч, а у мужчинстарше 70 лет 8 ч. Данные изменения не имеют клинической значимости, и,следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

У пациентов с хроническойпочечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин)распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозыне отличалось от такого у здоровых добровольцев. Связывание финастерида с белкамиплазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушениями функции почек.

При почечной недостаточностичасть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками,выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастеридав кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов спочечной недостаточностью, не нуждающихся в гемодиализе, коррекции дозыфинастерида не требуется.

Фармакодинамика

Финастерид синтетическое4-азастероидное соединение, является специфическим конкурентным ингибитором5-альфа редуктазы II типа внутриклеточного фермента, который превращаеттестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ).

При доброкачественной гиперплазиипредстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостеронав ДГТ в простате. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как вплазме крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТсопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличениеммаксимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов,связанных с гиперплазией предстательной железы.

Финастерид не обладает сродствомк рецепторам андрогенов.

Согласно результатам клиническогоисследования (PLESS), в котором участвовали пациентыс умеренно или значительно выраженными симптомами ДГПЖ и увеличением предстательнойжелезы, финастерид снижал частоту возникновения острой задержки мочи с 7/100 до3/100 за 4‑летний период, а частоту необходимости проведенияхирургического вмешательства (трансуретральной резекции простаты (ТУРП) илипростатэктомии) с 10/100 до 5/100. Эти изменения также ассоциировались сулучшением симптоматики ДГПЖ (снижение на 2 пункта по шкале симптомов quasi-AUA), устойчивым уменьшением объема предстательнойжелезы приблизительно на 20% и стабильным увеличением скорости тока мочи.

Исследование MTOPS (Medical Therapy Of Prostate Symptoms) продолжительностью от 4 до 6лет, в рамках которого 3047 мужчин с симптомами ДГПЖ были рандомизированы нагруппы, получающие: финастерид в дозе 5 мг в сутки; доксазозин в дозе 4 мг всутки или 8 мг в сутки; комбинацию финастерида в дозе 5 мг в сутки идоксазозина в дозе 4 мг в сутки или 8 мг в сутки; или плацебо. Лечениеприводило к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ,которое на фоне применения финастерида составило 34% (р=0,002), доксазозина 39% (р <0,001) и комбинированной терапии 67% (р <0,001) относительноплацебо. В большинстве случаев прогрессирование ДГПЖ (274 из 351) проявлялосьусугублением симптоматики ДГПЖ на ≥4 балла по шкале IPSS (International Prostate Symptom Score), при этом среди пациентов,получавших финастерид, риск усугубления симптомов, оцениваемых балловымпоказателем, снижался на 30% (95%‑й ДИ: 648%), среди получавшихдоксазозин на 46% (95%-й ДИ: 2560%), а среди получавших комбинированнуютерапию на 64% (95%-й ДИ: 4875%) относительно группы плацебо. Средипациентов, получавших финастерид, риск возникновения острой задержки мочи былснижен на 67% (р=0,011), в группе получавших доксазозин на 31% (р=0,296), а вгруппе получавших комбинированную терапию на 79% (З=0,001) относительногруппы плацебо.

Значимое отличие от плацебонаблюдалось лишь в группах пациентов, получавших финастерид и комбинированнуютерапию.

Показания препарата

Лечение и контрольдоброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактикаурологических осложнений с целью:

-       сниженияриска острой задержки мочи:

-       сниженияриска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числетрансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.

Лечение с целью уменьшенияразмеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшениявыраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.

В сочетании сальфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессированиясимптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность кфинастериду и другим компонентам препарата, рак предстательной железы,обструктивная уропатия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до18 лет. Финастерид противопоказан женщинам детородного возраста.Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (всвязи с наличием в составе лактозы).

Одновременное применение салискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарнымдиабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скоростьклубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площадиповерхности тела.

Одновременное применение сантагонистами рецепторов ангиотензина II(АРА II) у пациентов с диабетическойнефропатией.

С осторожностью

Пациенты с большим объемомостаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи должны регулярнонаблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии.

С осторожностью назначаютпрепарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препаратапротивопоказано при беременности и женщинам детородного возраста. В связи соспособностью ингибиторов 5-альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона вдигидротестостерон, данные средства, в том числе финастерид, при применении убеременных могут вызвать аномалии развития наружных половых органов у плодамужского пола. Препарат финастерида не показан для применения у женщин. Данныхоб экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Способ применения и дозы

Препарат финастерида можноприменять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа‑адреноблокаторомдоксазозином.

Почечная недостаточность

У пациентов с различными стадиямипочечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин.) коррекции доз нетребуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либоизменений фармакокинетического профиля финастерида.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция доз не требуется, хотяфармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида упациентов старше 70 лет несколько снижается.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательнымиреакциями были импотенция и снижение либидо, которые возникали на ранних этапахтерапии и разрешались у большинства пациентов при дальнейшем лечении.

Нежелательные реакции, о которыхсообщалось в клинических исследованиях и/или в постмаркетинговый периоднаблюдения при приеме финастерида 5 мг и/или в меньших дозах, представленыдалее. Частота их возникновения классифицировалась следующим образом: оченьчасто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1000,<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),частота неизвестна (имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочногоэффекта).

Частота нежелательных реакций,полученных в ходе постмаркетингового наблюдения, не может быть установлена, таккак они были получены в виде спонтанных сообщений.

Нарушения со стороны иммуннойсистемы: частота неизвестна реакции гиперчувствительности, такие каккожный зуд, крапивница; ангионевротический отек, включая отек губ, языка,гортани и лица.

Нарушения со стороны нервной системы: часто снижение либидо; частотанеизвестна депрессия, снижение либидо, которое может продолжаться послепрекращения лечения.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна ощущениесильного сердцебиения.

Нарушения со стороны печени ижелчевыводящих путей:частота неизвестна увеличение активности ферментов печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожныхтканей:нечасто кожная сыпь; частота неизвестна кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны репродуктивнойсистемы и грудных желез:часто импотенция; нечасто нарушение эякуляции, увеличение грудных желез,болезненность в области грудных желез; частота неизвестна болезненностьяичек, сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции),которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и/илиснижение качества семенной жидкости (после отмены финастерида качество семеннойжидкости нормализовалось или улучшалось).

Лабораторные и инструментальныеданные: часто уменьшение объема эякулята.

Дополнительно в клиническихисследованиях и в период постмаркетингового наблюдения сообщалось о раке грудиу мужчин.

Терапия симптомов заболевания предстательнойжелезы (MTOPS)

В сравнительном исследованиимонотерапии финастеридом 5 мг/день (n=768), доксазозином 4 или 8 мг/день (n=756), комбинированной терапии финастерид 5 мг/день+ доксазозин 4 или 8 мг/день (n=786) и плацебо (n=737) профиль безопасности ипереносимости комбинированной терапии в целом был сравним с таковым при приемефинастерида и доксазозина в монотерапии. Частота нарушения семяизвержения упациентов, принимавших комбинированную терапию, была сравнима с суммой частотыее возникновения при монотерапии.

Иные данные при длительнойтерапии

В семилетнемплацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровыхмужчины, у 9060 из них были доступны результаты анализа пункционной биопсиипредстательной железы. У 803 пациентов, принимавших финастерид в дозе 5мг/день, было диагностировано 1147 (24,4%) таких случаев.

В группе финастерида у 280пациентов (6,4%) при пункционной биопсии наблюдался рак предстательной железы710 по шкале Глисона по сравнению с 237 (5,1%) пациентами в плацебо группе.Дополнительный анализ данных указывает на то, что увеличение частоты ракапредстательной железы с высокой степенью злокачественности в группе финастерида5 мг можно объяснить диагностическими погрешностями, связанными с влияниемфинастерида на объем предстательной железы, которые были выявлены в ходеисследования, были классифицированы как интракапсулярный рак предстательнойжелезы (клиническая стадия Т1 или Т2 у 98%). Клиническая значимость данных пошкале Глисона 710 неизвестна.

Нарушения со стороны лабораторныхпоказателей

При оценке концентрациипростатспецифического антигена (ПСА) следует принимать во внимание снижение егоконцентрации у пациентов, принимающих финастерид.

Других различий в уровняхстандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавшихфинастерид и плацебо, не наблюдалось.

Взаимодействие

Не обнаружено клиническизначимого взаимодействия финастерида с другими препаратами. Финастерид-OBL можно применять в качествемонотерапии или в комбинации с доксазазином.

Финастерид не оказывает значимоговлияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных средств, связанныхс данной системой. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий прикомбинированном применении препарата финастерида с пропранололом, дигоксином,глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназолом. Несмотря на отсутствиеспециальных исследований финастерид применялся совместно с ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента (АПФ), парацетамолом, ацетилсалициловойкислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторамимедленных канальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах,диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов,гиполипидемическими средствами ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы,нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными хинолонаи бензодиазепинов без каких-либо клинически значимых неблагоприятныхвзаимодействий.

Передозировка

Симптомы: не описаны, о случаяхпередозировки препарата не сообщалось.

Леченые: рекомендации по специфическомулечению передозировки финастеридом отсутствуют.

Имеются данные о том, что упациентов, получавших препарат финастерида в дозе 400 мг однократно, а также вдозе 80 мг в сутки на протяжении 3-х месяцев не отмечалось возникновения каких-либосимптомов передозировки.

Особые указания

Влияние на содержаниепростат-специфического антигена ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаныклинические преимущества применения препарата Финастерид‑OBL у пациентов с ракомпредстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов сДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг содержания ПСА ирезультатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, чтоприменение препарата Финастерид-OBL,по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и невлияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших Финастерид-OBL или плацебо.

Перед началом лечения, ипериодически в процессе терапии препаратом Финастерид-OBL рекомендуется проводить ректальное исследование иприменять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определениесывороточного ПСА, также используется для выявления рака предстательной железы.В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл, говорит о необходимостидальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определенииконцентрации ПСА в пределах 410 нг/мл дальнейшее обследование пациентанеобходимо. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данногозаболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖнормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы,независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл,также не исключает рак предстательной железы.

Финастерид вызывает уменьшениеконцентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, дажепри наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать вовнимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечениепрепаратом Финастерид-OBL, так как снижение концентрацииПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данноеснижение возможно предвидеть при любом диапазоне значений концентрации ПСА,хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА у более3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании PLESS подтвердил, что у принимавшихФинастерид-OBL, в течение 6 месяцев или более,значения ПСА должны быть удвоены для их сопостановления с нормальнымизначениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения препаратом.Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА ивозможность выявления рака предстательной железы.

Любое сохраняющееся увеличениеконцентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требуеттщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться внесоблюдении режима приема препарата Финастерид-OBL.

Финастерид существенно не снижаетпроцент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показательостается постоянным даже под влиянием приема препарата Финастерид-OBL. Если для диагностики ракапредстательной железы используется процент свободного Г1СА, коррекция значенийданного показателя необязательна.

Влияние на лабораторныепоказатели

Содержание ПСА. Концентрация ПСАв плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательнойжелезы, а объем предстательной железы, в свою очередь, зависит от возрастапациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данныйпоказатель снижается у пациентов, принимающих Финастерид-OBL. У большинства пациентов быстроеснижение содержания ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чегопроисходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляетприблизительно половину значения, измеренного до начала терапии. В связи сэтим, у пациентов, принимающих Финастерид-OBL в течение 6-и и более месяцев, следует удваиватьзначение концентрации ПСА для сопоставления ее с нормальными показателями умужчин, не принимающих Финастерид-OBL.

Контакт с финастеридом связан сриском тератогенного эффекта для плода мужского пола

Беременные женщины, а такжеженщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными илиутратившими целостность таблетками препарата Финастерид-OBL из-за возможности абсорбциифинастерида, в связи с высоким риском тератогенного эффекта для плода мужскогопола. Таблетки Финастерид-OBL покрыты пленочной оболочкой, чтопредотвращает контакт с активным действующим веществом при условии, чтотаблетки не измельчены и не утратили целостность.

Изменения настроения и депрессия

Изменения настроения, включаядепрессию и реже суицидальные намерения, наблюдались у пациентов, принимающихфинастерид в дозе 5 мг. Необходимо мониторировать появление психопатологическойсимптоматики, при ее появлении следует направить на консультацию к специалисту.

Влияние на способность к управлениютранспортными средствами и механизмами

В связи с возможным развитием головокруженияи сонливости на фоне приема препарата следует воздержаться от управлениятранспортными средствами и механизмами, также от занятий другими видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, 5 мг.

По 7, 10, 14, 15, 20 или 30таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3 или 4 контурныхячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Владелец регистрационногоудостоверения

ЗАО Фармацевтическое предприятиеОболенское, Россия

142279, Московская обл.,Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 78

Тел./факс: (4967) 36-01-07.

Производитель

ЗАО Фармацевтическое предприятиеОболенское, Россия

142279, Московская обл.,Серпуховский район, пос. Оболенск. корп. 78, корп. 39

Тел./факс: (4967) 36-01-07.

Организация, принимающаяпретензии

ЗАО Фармацевтическое предприятиеОболенское, Россия

142279, Московская обл.,Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 78

Тел./факс: (4967) 36-01-07

E-mail: reception@obolenskoe.ru