Дротаверин

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло - желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и с фаской. Допускается наличие мраморности.

Таблетки 80,0 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 20 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку)

Активное вещество: 1 таблетка содержит : дротаверина гидрохлорид 80 мг Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (сахар молочный) 33,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, крахмал кукурузный 20,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, повидон-К25 7,00 мг, магния стеарат 1,80 мг

Фармакологическая группа: Спазмолитическое средство Код АТХ A03AD02. Фармакодинамика: Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к иону кальция. Дротаверин in vitro ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи, с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистый системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Абсорбция: после приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность -100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается через 45-60 минут. Распределение: in vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Метаболизм: у человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'- дезэтилдротавералдин. Выведение: период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки. Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: - при спазмах гладкой мускулатуры желудочнокишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.); - при головных болях напряжения; - при дисменорее.

Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); Период грудного вскармливания; Детский возраст (до 6 лет); Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. С осторожностью Артериальная гипотензия, беременность, одновременный прием с леводопой.

По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Внутрь. Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1 -2 дня. Взрослые: по 40 - 80 мг (1/2-1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг; Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема; Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)

С леводопой: При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы: Взаимное усиление спазмолитического действия. С морфином: Снижает спазмогенную активность морфина. С фенобарбиталом: Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом: Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами. Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%): Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, гамма и бета-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте

3 года

Без рецепта